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INC280原料生产销售

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品牌: INC280
分子式: C22H30N6O4S
分子量: 474.58
密度: 1.19g/cm3
起订: 1 kg
供货总量: 10000 kg
发货期限: 自买家付款之日起 3 天内发货
所在地: 湖北 武汉市
有效期至: 长期有效
最后更新: 2017-05-09 15:53
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【INC280原料生产销售】详细说明
INC280
1029712-80-8  苯扎米特
INCB28060是一种新型, ATP竞争性的c-MET抑制剂,IC50为0.13 nM,抑制RONβ,EGFR和HER-3活性。INCB28060 具有皮摩尔酶活效价,对 c-MET选择性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。
在肿瘤细胞里INCB28060 可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介导的信号转导。INCB28060 抑制c-MET依赖的细胞增殖和存活并且抑制anchorage非依赖性肿瘤细胞生长和细胞迁移。 
 
研究INC280联合吉非替尼治疗EGFR突变、MET阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的疗效与安全性:
一项单臂ⅠB/Ⅱ期研究(NCT01610336)(摘要号8017)     INC280是一种高度选择性口服的MET
抑制剂,临床前数据显示INC280联合EGFR-TKI对EGFR突变或MET活化的NSCLC有疗效。MET阳性定义
为扩增[荧光原位杂交(FISH)方法检测(http://www.chemdrug.com/sell/76/)≥5个拷贝数]或过表达[≥50%的肿瘤细胞MET免疫组化
(IHC)2~3+]。     ⅠB期研究的主要目的是确定INC280联合吉非替尼的最大耐受剂量(MTD)
或推荐的Ⅱ期研究剂量(RP2D),次要目的包括安全性、疗效、药代动力学和药效学。     直至
2013年12月2日,41例患者入组本研究ⅠB部分,2例患者出现剂量限制性毒性(DLT):头晕
(800mg1次/天)和气促(600mg2次/天)。最常见的药物(http://www.chemdrug.com/)相关性不良事件包括:恶心(27%),呕
吐、腹泻和皮疹(共22%)。最常见药物相关性3~4度不良事件为:脂肪酶升高(7%),淀粉酶升
高(5%)。1例死亡病例不排除与INC280相关。INC280暴露量随剂量而增加(100~800mg1次/天和
200~400mg2次/天)。药代动力学(PK)初步数据显示INC280与吉非替尼无相互作用。     可评
价患者中有效率为15%(6/41),5例确认部分缓解(PR),1例PR尚未确认,在400mg2次/天剂量
组时有效率达43%(3/7)。5/6有疗效者入组本研究前最后一次治疗为EGFR-TKI。所有有效者的
MET均为高活化状态。     KRAS突变状态也会致TKI类药物耐药,在研新药(http://www.chemdrug.com/)RAS抑制剂安卓健针对
无药可医的KRAS突变肿瘤表现出了良好的安全性及初步的有效性,患者不良反应小,正常人服用
后皆未对生化值产生影响,说明其可以很好地保证患者后期治疗的生活质量。目前正于FDA(http://www.chemdrug.com/article/11/)进行二
期临床试验(http://www.chemdrug.com/sell/24/)。     研究者认为,口服INC280联合吉非替尼耐受性良好,RP2D尚未确定,初步疗效
支持进一步研究INC280联合吉非替尼治疗克服MET阳性患者的EGFR-TKI耐药性。     点评:据该
研究全球主要研究者(PI)――广东省医学科学院、广东省人民医院、广东省肺癌研究所的吴一
龙教授介绍,早在2010年初,研究者们就大胆地设计了INC280联合吉非替尼克服EGFR突变NSCLC患
者EGFR-TKI治疗后c-MET扩增或过表达所致耐药性的试验方案。现在IB期试验在400mg2次/天剂量
组时有效率就高达43%(3/7),显示了当年研究者们的前瞻性决策,也展示了INC280与EGFR-TKI
联合方案可喜的深入研究价值和潜在的临床应用前景。
 
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