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供应XL-184原料生产厂家供应

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产品规格: 粉末
包装说明: 铝箔袋
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供货总量: 1
发货期限: 自买家付款之日起 天内发货
所在地: 湖北 武汉市
有效期至: 长期有效
最后更新: 2018-05-05 19:26
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【供应XL-184原料生产厂家供应】详细说明

产品(http://www.chemdrug.com/invest/)名称 XL-184 free base (Cabozantinib)

 

 

产品描述 XL184是有效的广谱酪氨酸激酶抑制剂,靶向作用于VEGFR2和c-Met 时,IC50分别为0.035 nM 和 1.3 nM。

 

靶点 VEGFR2 c-Met    

 

IC50 0.035 nM 1.3 nM [1]   
 
体外研究

 

XL184是多种受体酪氨酸激酶小分子抑制剂,尤其抑制c-Met 和VEGFR2。XL-184也有效作用于Ret, Kit, FLT1, FLT3, FLT4, Tie2, 和 AXL , IC50分别为 4 nM, 4.6 nM, 12 nM, 11.3 nM, 6 nM, 14.3 nM, 和7 nM。XL184微弱抑制 RON 和PDGFR-β,IC50分别为 124 nM和 234 nM,而对FGFR1则几乎没有抑制活性,IC50 为5.294 μM。[1] XL184低浓度(0.1-0.5 μM) 时处理MPNST细胞,也显著抑制组成型和诱导型Met磷酸化及其下游信号,且抑制 HGF诱导的MPNST细胞迁移和侵袭。XL184作用于细胞因子刺激的人脐静脉内皮细胞(HUVECs),也显著抑制Met和VEGFR2磷酸化。虽然XL184浓度为0.1 μM时不能抑制MPNST细胞生长,但是浓度为5-10 μM 时则能显著抑制MPNST细胞生长。[2]

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