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抗癌原料药替加氟生产厂家

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品牌: 岳阳嘉诚
包装说明: 1KG、5KG、10KG、25KG等包装
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起订: 1 kg
供货总量: 500000 kg
发货期限: 自买家付款之日起 3 天内发货
所在地: 湖南 岳阳市
有效期至: 长期有效
最后更新: 2019-07-08 18:49
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【抗癌原料药替加氟生产厂家】详细说明
中文名称:替加氟
中文同义词:呋氟嘧啶;呋氟脲嘧啶;呋喃氟脲嘧啶;喃氟啶;四氢夫喃氟脲嘧啶;呋氟尿嘧啶;呋氟啶;1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
英文名称:Tegafur
英文同义词:TEGAFUR;1-(tetrahydrofuran-2-yl)-5-fluoro-uraci;1-(tetrahydrofuran-2-yl)-5-fluorouracil;3h)-pyrimidinedione,5-fluoro-1-(tetrahydro-2-furanyl)-4(1h;5-fluoro-1-(tetrahydro-2-furanyl)-2,4-pyrimidinedione;5-fluoro-1-(tetrahydro-2-furyl)-uraci;5-fluoro-1-(tetrahydro-3-furyl)uracil;5-fluoro-1-(tetrahydrofuran-2-yl)uracil
CAS号:17902-23-7
分子式:C8H9FN2O3
分子量:200.17
EINECS号:241-846-2
熔点 171-173 °C(lit.)
储存条件 2-8°C
密度1.45g/cm3
【化学性质】白色结晶性粉末。熔点164-165℃,易溶于热水、乙醇、二甲基甲酰胺,不溶于醚、苯。无臭,味苦。
 
【适应症】替加氟,①消化系癌:对胃癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌有一定**。②对乳腺癌和肝癌亦**。
【抗肿瘤药】
   替加氟是一种抗肿瘤药,又称呋喃氟尿嘧啶、喃氟啶、呋氟啶、氟利尔、方克、夫洛夫脱兰、呋氟尿嘧啶、四氢夫喃氟尿嘧啶,为氟尿嘧啶的衍生物,在体外无抗肿瘤作用,进入人体后,在肝脏内经肝脏药物(http://www.chemdrug.com/)代谢酶及微粒体酶P-450的作用,脱去四氢夫喃环,逐渐放出氟尿嘧啶(5-FU)而起细胞毒作用。对多种肿瘤的抑制作用类似5-FU,其机制为抑制胸腺嘧啶核苷合成(http://www.chemdrug.com/article/8/)酶,阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷酸,从而干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质的合成。
   替加氟的化疗指数为5-FU的2倍,而毒性为5-FU的1/6~1/5,与5-FU之间有交叉耐药性,属于周期特异性药物,替加氟属于时间依赖性细胞抑制剂,口服后吸收较好,Tmax为2h,在体内缓慢释出5-FU,血中浓度不很高,维持时间较长,故在体内毒性较低。静滴优于静脉一次性注射。药物进入体内后,均匀分布于肝、小肠、脾、肺、肾和脑组织,以肝、肾中浓度*高。 T1/2为5~18.6h。抑制DNA、RNA合成能维持12~20h。24h后,各组织中含量才**降低。主要由尿和呼吸道排泄,给药后24h内由尿中以原形排泄23%,由呼吸道以CO2形式排泄55%。本品脂溶性较高,分布广泛,易透过血脑屏障,在脑脊液浓度比5-FU高。
   本品对多种实体瘤**,主要用于**消化系统癌,替加氟对胃癌**率为30%~33%,对结肠癌、直肠癌、肺癌、原发性及转移性肝癌、胰腺癌、胆管癌、胆囊癌、前列腺癌、肾癌、膀胱癌均有一定**。还可用于**乳腺癌、头颈部鳞癌、支气管肺癌和肝癌等。亦可作为放疗增敏剂,手术前后用药可防止癌的**、扩散和转移。总的看来,本品**略优于5-FU。
用途 该品是5-氟脲嘧啶的衍生物,作用和用途与5-氟脲嘧啶相同,但毒性较低,化疗指数高。在体内地经肝酶活化后转变为5-氟脲嘧啶而发挥抗癌作用。对胃癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌和乳腺癌、肺癌**。
【用途】
1、是氟尿嘧啶衍生物,具有抗癌作用
2、生化研究,抗肿瘤药。
3、主要**消化道肿瘤,例如胃癌、结肠癌、直肠癌和胰腺癌,也可用于**乳腺癌、支气管肺癌和肝癌等。
【生产方法】由5-氟脲嘧啶和2-乙酰氧基四氢夫喃缩合而得,该法收率仅15%左右。另一生产方法是以5-氟脲嘧啶、六甲基二硅氨烷和三甲基氯硅烷为起始原料合成替加氟。
 
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