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科学家发现一种金属化合物可以抑制与三阴性乳腺癌紧密相关的酶

放大字体  缩小字体 发布日期:2018-08-31 08:57  浏览次数:60
摘 要:  近期,发表在《Angewandte Chemie International Edition》上,来自香港浸会大学(HKBU)的化学家们现在发现使用一种金属化
  近期,发表在《Angewandte Chemie International Edition》上,来自香港浸会大学(HKBU)的化学家们现在发现使用一种金属化合物可以抑制与三阴性乳腺癌(TNBC)紧密相关的酶,而TNBC是最难治疗的一种乳腺癌。

  这种金属化合物可以抑制小鼠体内的TNBC肿瘤,同时毒副作用很小。因此他们的工作进一步揭开了TNBC中赖氨酸特异性去甲基化酶5A(KDM5A)这个酶的角色。这个化合物在TNBC治疗中具有很大的潜力。

  研究团队由HKBU化学系副教授Edmond Ma Dik-lung博士领导,该研究团队开发出了一种基于铑作为直接强有力的选择性抑制KDM5A的化合物,换句话讲这个化合物可以有效靶向KDM5A,而这是现有KDM5A抑制剂的关键缺陷所在。

  Edmond Ma博士表示,KDM5A在乳腺癌及其他人类癌症中过量表达,包括大脑、肺及胃癌等,从而促进癌症进展和耐药性。迄今为止,仅仅只发现了少量KDM5A抑制剂,但是它们中的大多数都不能有效地检测(http://www.chemdrug.com/sell/76/)KDM5A,从而限制了它们抑制KDM5A的效果。

  Edmond Ma博士表示,该化合物可以扰乱KDM5A和三甲基化组蛋白H3的相互作用,这是一种可以调节DNA折叠的蛋白质。这会导致组蛋白H3上甲基化标记物富集,转而增加一种抑制肿瘤生长的蛋白质p27表达。

  他们研究团队发现这个化合物可以抑制TNBC细胞系的生长,在TNBC小鼠体内模型中也具有很强的抗癌效应。重要的是,这个新化合物和现有的药物(http://www.chemdrug.com/)顺铂和阿霉素相比毒副作用更小。

 
 
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