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Navitor制药公司宣布启动先导候选药物NV-5138治疗难治性抑郁症I期研究

放大字体  缩小字体 发布日期:2019-01-28 11:06  浏览次数:0
摘 要:近日,Navitor制药公司宣布启动先导候选药物NV-5138治疗难治性抑郁症(treatment-resistant depression,TRD)I期研究的B部分。

近日,Navitor制药(http://www.chemdrug.com/)公司(http://www.chemdrug.com/company/)宣布启动先导候选药物(http://www.chemdrug.com/)NV-5138治疗难治性抑郁症(treatment-resistant depression,TRD)I期研究的B部分。

  关于NV-5138

NV-5138是一种首创的(first-in-class)、具有口服活性的小分子,能直接和短暂地激活mTORC1,这是细胞代谢和更新的“门卫 (gatekeeper)”,即主调制器,在抑郁症患者的大脑中常常受到抑制。

  NV-5138结合并调制sestrin,这是一种新发现的氨基酸亮氨酸的细胞传感器蛋白,亮氨酸是mTORC1的强效天然激活剂。与骨骼肌等许多器官系统不同,亮氨酸是大脑中mTORC1的一种弱激活剂,因为它主要用作神经递质和蛋白质合成(http://www.chemdrug.com/article/8/)的代谢前体。

NV-5138旨在避免亮氨酸在大脑中的代谢命运,从而作为这一组织中mTORC1的有效激活剂。

  临床前模型结果表明,口服NV-5138能快速上调关键的突触蛋白、前额叶皮质和海马的突触重塑、持续的抗抑郁行为反应、认知改善和化合物特异性谱功率变化(定量电生理学qEEG测定)。

 
 
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