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默沙东新药MK-8353在晚期黑色素瘤和其他抗药性癌症的早期临床试验中显示出疗效

放大字体  缩小字体 发布日期:2018-02-24 15:08  浏览次数:207
摘 要:北卡罗来纳大学(University of North Carolina,UNC) Lineberger综合癌症中心和其他合作机构的研究人员报道,默沙东(MSD)新药M

北卡罗来纳大学(University of North Carolina,UNC) Lineberger综合癌症中心和其他合作机构的研究人员报道,默沙东(MSD)新药(http://www.chemdrug.com/)MK-8353在晚期黑色素瘤和其他抗药性癌症的早期临床试验(http://www.chemdrug.com/sell/24/)中显示出疗效。

  关于MK-8353

  MK-8353是一种口服、生物有效、选择性的强效ERK抑制剂,在体外可抑制活化的ERK1和ERK2。

  MK-8353可按比例减少引起ERK1(pERK1),ERK2(pERK2)和核糖体S6激酶(pRSK)蛋白磷酸化的激活形式。在A2058细胞中,30纳摩尔MK-8353可完全抑制pERK1和pERK2。此外,MK-8353还可以抑制一组BRAFV600突变和RAS突变癌细胞的体外增殖。

  相关试验

MK-8353在健康(http://www.chemdrug.com/article/7/)志愿者中(P07652)和晚期实体瘤患者(MK-8353-001)中分别进行了1期临床试验。在荷兰进行的P07652研究中,48名健康的志愿者进行口服单次剂量10至400毫克的MK-8353。

  在MK-8353-001研究中,26名癌症患者每日口服两次100至800毫克剂量的MK-8353。这些研究分析(http://www.chemdrug.com/sell/76/)了该药物(http://www.chemdrug.com/)的安全性,耐受性,药代动力学,药效学和抗肿瘤活性。

  在所有剂量中MK-8353总体安全性和耐受性良好,并且未发生严重不良事件(SAE)。

  P07652的不良事件包括腹泻(44%),疲劳(40%),恶心(32%)和皮疹(28%)。在400毫克和800毫克剂量组中观察到剂量限制性毒性。

  在MK-8353-001研究中可评价治疗缓解的15名患者中,3名患者具有部分缓解,他们全部患有BRAFV600突变型黑色素瘤。

 

 
 
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