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4-甲基肉桂酸:艾司洛尔的新合成发现(武汉远城)

放大字体  缩小字体 发布日期:2018-11-06 13:45  浏览次数:95

4-甲基肉桂酸:艾司洛尔的新合成(http://www.chemdrug.com/article/8/)发现(武汉远城)
       抗肾上腺素药是一种阻断肾上腺素受体、去甲肾上腺素,对抗神经递质或拟肾上腺素等作用的一类药物(http://www.chemdrug.com/),又称为肾上腺素受体阻断剂。在医药(http://www.chemdrug.com/)市场上抗肾上腺素药的种类繁多,如妥拉苏林、酚妥拉明、酚苄明、普萘洛尔、艾司洛尔等。各药物在α和β两种肾上腺素受体的选择性不同,可分为α、β受体阻断药、α受体阻断药及β受体阻断药三大类。根据其阻断的受体亚型不同,它们有的具有阻断α受体效应(抗休克,外周血管收缩等)的作用和阻断β受体效应(心率加速、支气管平滑肌舒张等)的作用。但在目前,α、β受体阻断药没有临床使用价值。
       在众多抗肾上腺素药中,艾司洛尔的β受体阻断药效尤为突出。艾司洛尔为超短效的、非选择性β受体阻断药,主要在心肌通过竞争儿茶酚胺结合位点而抑制β1-受体,具有减缓静息和运动心率,降低血压,降低心肌耗氧量等功效。但由于合成艾司洛尔的制备繁琐,且副作用明显,还不可适用于低血压这一特殊群体而没有大规模的广泛应用。
       上海已有大型医药公司(http://www.chemdrug.com/company/)取用价格低廉,来源充足的天然植物肉桂的合成物---4-甲基肉桂酸,对制备合成抗肾上腺素药艾司洛尔的研发贡献巨大,是一种新型的合成发现,并拥有成本低,收率高,副作用小等特点。该公司在研发实验中发现,含有4-甲基肉桂酸的艾司洛尔,能进一步明显减缓术后清醒人的静息心率;进入人体后,迅速分布,起效快,无蓄积作用,对于临床状况不稳定的患者,可以在短时间内达到预期的临床效果。同时,使用含4-甲基肉桂酸的药物不但有效,并具有半减期短、清除率高等优点,可提供其他β受体阻滞药所不具备的安全性。


武汉远城科技发展有限公司
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