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肉桂酸:合成最新一代血管紧张素转换酶抑制剂

放大字体  缩小字体 发布日期:2018-11-06 13:45  浏览次数:119

肉桂酸:合成(http://www.chemdrug.com/article/8/)最新一代血管紧张素转换酶抑制剂

 

    血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)是通过抑制血管紧张素II(AngII)的生成从而使动静脉舒张,外周阻力下降,使动脉平均压、舒张压及收缩压降低。它适用于各期高血压,是常用的抗高血压药物(http://www.chemdrug.com/)之一,也是目前最好的降压药物之一。

自上世纪70年代问世以来,血管紧张素转换酶抑制剂药物已经发展到了第二代。卡托普利是第一代,第二代是不含巯基的血管紧张素转换酶抑制剂,如依那普利、苯那普利、地拉普利、赖诺普利、培哚普利等。

最近,有人研究发现,利用肉桂酸为原料能合成最新一代的普利系列血管紧张素转换酶抑制剂药物的中间体(http://www.chemdrug.com/sell/19/)2-氧代-4-苯基丁酸(OPBA)。

    该合成的流程是:肉桂酸,加氢得到苯丙酸,乙酯化后获得苯丙酸乙酯,再以苯丙酸乙酯与草酸二乙酯经缩合反应生成中间体3-苄基-2-氧代丁二酸二乙酯,然后经稀硫酸水解制得OPBA。用正交实验法对合成 OPBA的关键步骤苯丙酸乙酯与草酸二乙酯的缩合-水解反应进行了综合优化,得到适宜合成条件为n(苯丙酸乙酯):n(草酸二乙酯)=1:3;反应温度为60V;缩合时间为1.5小时;水解时间为15小时,OPBA产率为65%。

用肉桂酸合成最新一代的血管紧张素转换酶抑制剂药物,其特点是具有保护心脏、肾脏等重要器官的作用;具有保钾作用,所以和排钾利尿剂同时应用不需增加含钾药物或合用保钾利尿剂;能在血压下降时,保持或增加重要器官心、脑、肾的血流灌注。

 
 
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