当前位置: 首页 » 资讯 » 新药研发 » JMC:IGF-1R激酶抑制剂有助抗癌药研发

JMC:IGF-1R激酶抑制剂有助抗癌药研发

放大字体  缩小字体 发布日期:2010-04-02  来源:药品资讯网  浏览次数:22

  癌症是威胁人类生命健康(http://www.chemdrug.com/article/7/)的最重大的疾病之一。在各种疾病中,恶性肿瘤的死亡率高居第二位,仅次于心脑血管病。在我国,据卫生部疾控司统计每年约有220万新发癌症病例,死亡人数达到160万人,且近20年来癌症发病率和死亡率以20%的速度连年攀升。虽然随着医疗(http://www.chemdrug.com/invest/253/)技术的不断发展,以手术及放、化疗为主要方法的癌症治疗手段有了长足的进展;但是由于癌症发病作用机理复杂,治疗难度极大,因此寻找高效、低毒的小分子抗癌药物(http://www.chemdrug.com/)一直是当今癌症治疗领域的难点和热点之一。

  中国科学院上海药物所蒋华良课题组、丁健课题组与华东理工大学药学院李洪林课题组合作,发展了基于药效团及分子对接的逐级虚拟筛选策略,结合已建立的稳定的IGF-1R小分子抑制剂筛选平台,通过构效关系分析(http://www.chemdrug.com/sell/76/)、分子生物学及细胞生物学等方法技术,发现了30余个高效、高选择性的噻唑烷二酮类新的IGF-1R小分子抑制剂。相关成果发表在最新一期的美国《药物化学杂志》上。

  胰岛素样生长因子1受体(IGF-1R)酪氨酸激酶以及其下游调控的Raf-MEK-ERK和AKT-mTOR-S6K信号通路对于肿瘤细胞的增殖、分化和转移过程起着重要的作用。大量流行病学和临床病理学实验结果表明,由于胰岛素样生长因子1(IGF-1)的上调,IGF-1R在多种肿瘤细胞均存在过量的表达,其表达量和肿瘤发生的几率之间高度相关,因此,IGF-1R是具有良好开发前景的肿瘤治疗靶点,寻找新的IGF-1R高选择性抑制剂具有重要的临床意义和应用前景。这一合作研究结果为发现具有新作用机制的癌症治疗新药(http://www.chemdrug.com/)奠定了基础。

  目前,上海药物所与华东理工大学药学院合作,以IGF-1R为治疗靶点,进行新一轮的抗癌候选药物研发。除上述发表的结果外,合作课题组另已通过设计改造得到了130余个噻唑烷二酮类衍生物,并申请了应用发明专利(http://www.chemdrug.com/sell/30/)

 
 
[ 资讯搜索 ]  [ 加入收藏 ]  [ 告诉好友 ]  [ 打印本文 ]  [ 关闭窗口 ]

 
0条 [查看全部]  【JMC:IGF-1R激酶抑制剂有助抗癌药研发】相关评论

 
推荐图文
推荐资讯
点击排行