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新开发的减肥药物:Rimonabant

放大字体  缩小字体 发布日期:2018-11-06 13:47  浏览次数:50
新开发的减肥药物(http://www.chemdrug.com/):Rimonabant




[化学名]:N-Piperidino-5-(4-chlorophenyl)-1-(2,4- dichlorophenyl)-4- methylpyrazole-3-carboxamide
[分子式]:C22H21Cl3N4O
[CAS]:168273-06-1
[作用机理]:大麻CB1受体拮抗剂,减肥药物。
[开发公司(http://www.chemdrug.com/company/)]:赛诺非圣特拉堡公司
[开发阶段]:Ⅲ期临床试验(http://www.chemdrug.com/sell/24/),适应症为肥胖症
[ATC分类]:其他抗精神病药物(N05A-X)/其他神经系统药物(N07X)

[简介]:Rimonabant由法国赛诺非圣特拉堡公司开发, 是一种神经激肽3受体拮抗剂以及选择性的大麻CB1受体拮抗剂。CB1受体受体是内源性大麻系统(Endocannabinoid System)两种受体亚型之一,该系统被认为在食物摄取和能量消耗方面起关键作用。CB1受体存在于体内多种细胞表面,包括脂肪细胞,以及下丘脑细胞,其中下丘脑的细胞可以调节食欲。肥胖者细胞表面CB1受体过度活跃,体内产生的内源性大麻和CB1受体结合后可以释放多巴胺,通过一系列信号传导通路刺激肥胖者更多进食。这被称为“奖赏系统”。而尼古丁和酒精也可以刺激这种奖赏系统造成成瘾。Rimonabant可以阻断这种“奖赏回路”具有治疗肥胖、戒除烟瘾以及治疗精神分裂症的潜力。2002年,赛诺非圣特拉堡公司开始该产品(http://www.chemdrug.com/invest/)的临床开发。该公司希望能在2005年能获得FDA(http://www.chemdrug.com/article/11/)的批准,用于肥胖和戒烟的治疗。该公司还在开发其他适应症,主要是代谢综合征,是包括腰围过大、高脂血症、高血糖等一系列病理状态的统称。

[最新开发动态]:赛诺非圣特拉堡公司最近公布了Rimonabant治疗肥胖的一项大规模临床试验的结果。这是一项为期两年的安慰剂对照试验,3040名肥胖者在美国和加拿大的72个临床中心参加了这项试验。结果在11月9号的美国心脏病协会2004年研讨会上公布。结果显示:经过两年的服药后,服用20mg剂量的患者有1/3体重减少超过基线体重的10%。近2/3的给药组患者体重至少减少了5%。更重要的是,减掉的大部分为腹部脂肪,这被认为是心血管疾病的关键因子。服用20mg剂量的患者腰围平均减少了3.1吋,低于5mg剂量的受试者平均减少了1.9吋;而安慰剂组的受试者减少了1.5吋。给药组的患者血高密度脂蛋白有了显著提高,而甘油三酯水平有显著降低。受试者的胰岛素敏感性也有了改善。

两年的试验期间显示rimonabant相对安全,大多数不良反应轻微而且属于暂时性反应。20mg组的受试者抑郁、焦虑以及恶心的发生率要高于安慰剂组。2.9% (63/ 2164) 的20mg组受试者因为抑郁症退出了试验,而安慰剂组的比例是1.5%。总得来看,给药组患者有5.6%因不良反应退出试验,而安慰剂组的比例为4.1%。

赛诺非圣特拉堡公司计划启动两项临床试验,用以考察rimonabant对预防抽烟且伴有血脂异常的肥胖者的血栓形成的效果。


 
 
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