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BLU-667与osimertinib联用治疗NSCLC)两项临床概念验证试验取得积极结果

放大字体  缩小字体 发布日期:2018-09-27 13:33  浏览次数:136
摘 要:今日,Blueprint Medicines在国际肺癌研究协会举办的世界肺癌大会上公布了其在研特异性RET受体抑制剂BLU-667与osimertinib(阿斯

今日,Blueprint Medicines在国际肺癌研究协会举办的世界肺癌大会(http://www.chemdrug.com/exhibit/)上公布了其在研特异性RET受体抑制剂BLU-667与osimertinib(阿斯利康的Tagrisso)联用,治疗携带EGFR基因突变的难治性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的两项临床概念验证试验(http://www.chemdrug.com/sell/24/)的积极结果。该

关于BLU-667

  BLU-667是Blueprint Medicines在研的每日一次口服强力RET特异性抑制剂,专门靶向致癌的RET融合和突变。在临床前研究中,BLU-667显示出了针对多种常见的RET融合、突变以及耐药突变的持续亚摩尔(sub-nanomolar)水平反应。与多个已获批的MKIs相比,BLU-667对RET的选择性明显大幅提高,对比VEGFR-2更是提高了80多倍。

  通过抑制1级和2级突变型,BLU-667有可能克服并预防临床耐药突变。这将使BLUE-667有望获得针对多种RET突变的持续临床积极反应以及良好的安全性。

  除此之外,该药针对携带RET变异的NSCLC、MTC及其他实体瘤患者的全球范围1期临床试验ARROW目前正在进行评估。

  Blueprint Medicines已于今年4月在美国癌症研究协会(AACR)2018年年会上宣布了ARROW的积极结果。

  该试验包含19名NSCLC患者,29名MTC患者及5名其它实体瘤患者。这53名患者接受了剂量递增的BLU-667治疗,其中27人在此之前接受过MKIs治疗,另有18人接受过免疫疗法治疗。

  实验结果表示,84%携带RET变异实体瘤且病灶可以被检测(http://www.chemdrug.com/sell/76/)的患者的肿瘤有所缩小,且BLU-667的耐药性良好。

此次公布的组合疗法的临床数据显示,两名参与试验的携带EGFR基因突变的重度NSCLC患者在接受组合疗法8周后,均获得了部分缓解(PR)。参与试验的两位重度患者都曾接受过前期治疗,并由于RET融合基因对标准治疗产生了难治性。

  据实体瘤疗效评价标准(RECIST)1.1版评估,两名患者的肿瘤各减少了78%,且组合疗法的耐药性良好。

 
 
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