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科学家们开发出一类新型的阿片受体药物

放大字体  缩小字体 发布日期:2016-08-25  浏览次数:156
摘 要:发表在《nature》杂志上,科学家们开发出一类新型的阿片受体药物,该类药物能够有效缓解头痛,同时不会引发其它止痛剂具有的副作

发表在《nature》杂志上,科学家们开发出一类新型的阿片受体药物(http://www.chemdrug.com/),该类药物能够有效缓解头痛,同时不会引发其它止痛剂具有的副作用。

该类药物叫做PZM21,是合成(http://www.chemdrug.com/article/8/)的能够与大脑吗啡受体结合并抑制疼痛感觉的化合物。不过与吗啡不同,PZM21不具有严重的副作用,例如呼吸不畅等。

"吗啡曾一度改变了现代医学。如今我们能够进行很多医学操作,都是基于吗啡的发现"。来自家中旧金山分校的药理学家Brian Shoichet说道。"但吗啡的副作用也是显而易见的。因此,科学家们曾不遗余力地寻找能够代替吗啡的新型药物"。

尽管PZM21只在小鼠水平得到了验证,但它已经是如今最有希望代替吗啡的新型药物。

Shoichet等人通过严格的计算机模拟过程筛选能够与大脑mu阿片受体结合的最佳化合物,并最终得到了PZM21。这一筛选方式也提供了新型的药物开发思路,即从零基础的角度进行开发,而非基于已有的化合物进行修饰。

经过计算机模拟,研究者们找到了23种最有可能与受体结合,同时副作用较低的化合物分子结构。之后,他们通过逐一测试找到了其中最佳的化合物:PZM21。

通过小鼠水平的检测(http://www.chemdrug.com/sell/76/),作者发现PZM21与吗啡具有相当水平的药物活性,但其对大脑造成的损伤相比吗啡则减低不少。另外,科学家们还认为该药物不存在上瘾的可能,因其不会激活大脑的多巴胺信号通路。

除此之外,接受试验(http://www.chemdrug.com/sell/24/)的小鼠也不会出现注射吗啡后曾产生的行为错乱的现象,这一试验结果还需要得到进一步的验证。 "我们还没有充足的证据证明PZM21完全不具有上瘾的可能,目前我们只是没有发现其具有上瘾的痕迹"。

不过,关于PZM21能否最终成为代替吗啡的药物,一个最关键的问题是其能否对人体具有相似的效果。毕竟很多动物实验的结果难以在临床试验得到重复。

 
 
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