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仅供科研使用高含量乐伐替尼原料*,厂家现货直供

  • 性状:白色或近白色结晶粉末
  • 分子式:C21H19ClN4O4
  • 分子量:426.85300
  • 发布日期:2016-05-20 10:23
  • 有效期至:长期有效
  • 招商区域:全国
  • 浏览次数42
  • 申请代理
 
【仅供科研使用高含量乐伐替尼原料*,厂家现货直供】详细说明
E7080(乐伐替尼)
中文名称:4-[3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺 
中文别名:乐伐替尼 
英文名称:lenvatinib 
英文别名:E7080,E 7080; Lenvatinib (E7080); 4-[3-chloro-4-(cyclopropylcarbamoylamino)phenoxy]-7-methoxyquinoline-6-carboxamide; Lenvatinib; 
CAS号:417716-92-8 
分子式:C21H19ClN4O4 
分子量:426.85300 
**质量:426.10900 PSA:115.57000 LogP:5.23610
密度:1.469g/cm3 
沸点:627.242ºC at 760 mmHg 
闪点:333.144ºC 
折射率:1.697
含量:99.5%
性状:白色或近白色结晶粉末
用途:肝癌抗癌药(只做科学研究用)
E7080 (Lenvatinib)是一种多靶点抑制剂,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)*****,IC50为4 nM/5.2,对VEGFR1/Flt-1作用**稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。
体外研究:E7080**抑制血管生成,也**抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信号通路。根据体外受体酪氨酸和丝/苏氨酸激酶实验, E7080抑制Flt-1, KDR, 和Flt-4 时,IC50分别为22, 4.0 和5.2 nM。 除了这些激酶, E7080也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶,作用于FGFR1, PDGFRα 和PDGFRβ时,IC50分别为46, 51和 100 nM。[1] E7080 分别作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs,**抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化,IC50分别为0.83 nM和0.36 nM。*新研究显示用 1 μM 和10 μM E7080 处理,通过抑制FGFR和PDGFR信号通路,而**抑制细胞迁移和入侵。
体内研究:E7080按30和100 mg/kg剂量口服给药处理 H146 移植瘤模型,抑制H146肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,按100 mg/kg剂量时导致肿瘤衰退。而且, E7080按 100 mg/kg剂量处理,比VEGF抗体和Imatinib处理,更加降低微脉管密度。
特征:E7080是口服**的多靶点激酶抑制剂。
 
 
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