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AZD3759原料*哪里有卖实验专用、使用说明详情

  • CAS号:AZD3759
  • 规格:10g/袋
  • 含量:≥ 99%
  • 发布日期:2019-04-27 17:02
  • 有效期至:长期有效
  • 招商区域:全国
  • 浏览次数33
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【AZD3759原料*哪里有卖实验专用、使用说明详情】详细说明
AZD3759
 
 
中文名称:AZD3759 
英文名称:AZD3759 
英文别名:4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; (R)-4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl 2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; 
CAS号:1626387-80-1 
分子式:C22H23ClFN5O3 
分子量:459.90100 
**质量:459.14700 PSA:79.82000 LogP:4.25800
外观与性状:白色或灰白色固体 
熔点:192.4 °C(醇、酯), 193.3 °C (水) 
水溶解性:溶于DMSO
含量:99%以上  医药级
用途:肺癌药研究用
AZD3759,阿斯利康的非小肺癌脑转新药,针对egfr突变耐药病人,50mg-100mg*2每天,无**副作用,目前1期临床(与160mg每天的AZD9291对比**脑转**,入组病人为egfr耐药的脑转非小细胞肺癌)。值得关注。
AZD3759的入脑特性:具有非常高的被动渗透率(29.5x10-6 cmc),不是跨膜糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物,在免子、小鼠和猴子体内的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。
初步临床结果:4名脑转NSCLC病人,3名50mg*2每天,1名100mg*2每天,其中2名可评估病人中,1名肿瘤缩小,1名稳定,他们的脑脊髓液中药物浓度为7.7nM和6nM,约等于AZD3759的pEGFR IC50。临床中没有发现剂量限制副作用,有2名病人1级皮疹。
 
 
 
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