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奥利司他厂家@价格

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【奥利司他厂家@价格】详细说明
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奥利司他
新型减肥降脂药 药理作用 适应证 用法用量 注意事项 
中文名称: 奥利司他
中文同义词: 奥利司他;奥利斯他(脂酶抑制剂);奥尔利司他;奥列司他;赛尼可;奥利斯特;3-己基-4-[(2S)-2-羟基十三烷基]-2-氧杂环丁酮N-甲酰基-L-亮氨酸酯;奥利司他原料
英文名称: Orlistat
英文同义词: (S)-2-FORMYLAMINO-4-METHYL-PENTANOIC ACID (S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL]METHYL]-DODECYL ESTER;RO-18-0647;(-)-TETRAHYDROLIPSTATIN;ORLISTAT;N-FORMYL-L-LEUCINE (1S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL]METHYL]DODECYL ESTER;XENICAL;(-)-Tetrahydrolipstatin(EquivalentToOrlistat);Orlipastat
CAS号: 96829-58-2
分子式: C29H53NO5
分子量: 495.73
奥利司他 用途与合成方法
新型减肥降脂药 奥利司他是目前国际公认的一种新型减肥降脂药,市面上销售的商品名称为赛尼可,1998年首次在新西兰上市,当年销售额达1.46亿美元,2007年销售了5.38亿美元,目前奥利司他占据全球减肥市场80%的市场份额,仅中国香港地区一年的销售额就达到8000万美元。
奥利司他是长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂,常温下为白色或类白色粉未,不溶于水,溶于氯仿,易溶于乙醇,通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活。食物中的脂肪不能分解为游离脂肪酸和单酰基甘油,因而脂肪不能被吸收和利用,从而减少人体的热量摄入,控制体重。该药无需通过全身吸收发挥药效。在常用剂量下,脂肪的吸收可被抑制30%。口服后很少吸收,在肠道内可被代谢失活,代谢部位在胃肠道壁,消除半衰期约为14~19小时。约97%的本品随粪便排泄,其中83%以原形排出。
临床上奥利司他可应用于肥胖症及高脂血症。一般情况下,一次可口服120mg,一日三次,于餐中或餐后1小时服用。服药2周后体重可开始下降。可连续服用6~12个月,如剂量增大至每日400mg以上时,其作用不再增强。
不良反应 使用奥利司他已有罕见的转氨酶升高、碱性磷酸酶升高和重度肝炎的报告,并出现肝衰竭病例,其中部分患者需要进行 肝移植或可直接导致死亡。奥利司他还有发生罕见过敏反应的报道,主要临床表现为瘙痒、皮疹、荨麻疹、血管神经性 水肿、支气管痉挛和过敏性反应,出现大疱疹十分罕见。上市后监测还发现有胰腺炎的报道。
药物相互作用 可使维生素A、D和E的吸收减少。使用本品同时可加以补充。如正在服用含有维生素A、D和E的制剂(如一些复方维生素类制剂),应在服用本品2小时后或在睡前服用。
2型糖尿病患者可能需减少口服降糖药(如磺酰脲类药物)的剂量。
与环孢素联合用药时可造成后者血浆浓度的降低。
胺碘酮合用时,可能导致后者吸收减少而降低疗效。
用法用量 赛尼可(奥利司他)结合微低热能饮食适用于肥胖和体重超重者包括那些已经出现与肥胖相关的危险因素的患者的长期治 疗。具有长期的体重控制(减轻体重、维持体重和预防反弹)的疗效。也可以降低与肥胖相关的危险因素和与肥胖相关 的其它疾病的发病率,包括高胆固醇血症、2型糖尿病。
成人:推荐剂量为餐时或餐后一小时内服120mg胶囊一粒。如果有一餐未进或食物中不含脂肪,则可省略一次服药。长期 服用治疗效果(包括控制体重和改善危险因素)是可持续的。
病人的膳食应营养均衡,微低热能,大约30%热能来自脂肪,食物中应富含水果和蔬菜。脂肪、碳水化合物和蛋白质的摄 入应分布于每日三餐。没有证据表明超过每日三次/每次120mg能增强疗效。对老年人无需调整剂量。
注意事项 由于奥利司他上市后发生了罕见的急性肝细胞坏死或急性肝衰竭的严重肝损伤报道,其中部分病例需要进行肝移植或可直接导致死亡,故处方医生应指导患者服用后如果出现任何肝功能障碍症状和体征(如食欲减退、瘙痒、黄疸、尿色深、粪便色浅、右上象限疼痛),应立即停用奥利司他和其他可疑药品,并检验肝功能。
用途  Orlistat是一种通用的脂肪酶抑制剂,作用于人体十二指肠液的PL,IC50为122 ng/ml。
 
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