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氟康唑厂家|氟康唑生产厂家|氟康唑厂家

  • 含量:99%
  • 价格:900元/kg
  • 包装:25kg/桶|可据客户要求分装
  • 发布日期:2018-03-20 16:15
  • 有效期至:长期有效
  • 招商区域:全国
  • 浏览次数32
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【氟康唑厂家|氟康唑生产厂家|氟康唑厂家】详细说明
 














基本信息

中文名称   ——   氟康唑

中文别名   ——   Α-(2,4-二氟苯基)-Α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇; 2-(2,4-二氟苯基)-1,3-(1H-1,2,4-三唑-1-)-2-丙醇;大扶康; 麦尼芬;麦道氟康

英文名称   ——   fluconazole

英文别名   ——   Flunazol; Difluean; Elazor; Fluconazole; Flusol;a.-(2,4-Difluorophenyl)-a-(1H-1,2,4,-triazol-1-ylmethyl)-1H-1,2 ,4-triazole-1-ethanol

CAS   ——   86386-73-4

分子式   ——   C13H12F2N6O

分子量   ——   306.27100

结构式   ——   

 

精确质量   ——   306.10400

PSA   ——   81.65000

LogP   ——   0.73580

安全信息

符号   ——    GHS07

信号词   ——   警告

危害声明   ——   H302; H315; H319; H335

警示性声明   ——   P261; P305 + P351 + P338

海关编码   ——   2933990090

危险类别码   ——   R36/37/38

安全说明   ——   S26; S36/37/39; S24/25

RTECS   ——   XZ4810000

危险品标志   ——   Xn

生产方法

方法1   ——   从甲酰胺、水合肼和85%甲酸可得1H-1,2,4-三唑。从间苯二胺可得间二氟苯,再溴化得2,4-二氟溴苯。镁溶于无水乙醚中,在超声波辐射下滴加2,4-二氟溴苯的乙醚溶液,然后在冰浴冷却下滴加1,3-二氯丙酮的乙醚溶液,室温搅拌过夜。加入冰醋酸和水。分出的有机层干燥后浓缩。浓缩液和三唑、碳酸钾、PEG600溶于干燥乙酸乙酯中,回流。过滤,水洗至中性,干燥。蒸除溶剂,乙酸乙酯一环己烷(1:1)重结晶,得氟康唑,总收率33.6%,熔点138.5-140℃。 最后一步也可在丙腈中进行。1,3-二卤(x=BrCl)-2-(2,4-二氟苯基)-2-丙醇和1H-1,2,4-三唑在丙腈中,氢氧化钠催化及PEG 600相转移催化下回流,可得氟康唑粗品。该粗品溶于脂肪醇(如丙醇、异丙醇或丁醇等),加热溶解,用少量活性炭脱色后,冷却得结晶,即为氟康唑精品,熔点139140℃

方法2   ——   2,4-二氟苯甲酸甲酯和1-氯甲基-1,2,4-三氮唑的格氏试剂反应,并水解即可得到氟康唑。

用途

氟康唑本品为氟代三唑类抗真菌药[2]  

药典标准

编辑

来源(名称)、含量(效价)

本品为α-2,4-二氟苯基)-α-1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇。按干燥品计算,含C13H12F2N6O不得少于98.5%

性状

本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭或微带特异臭,味苦。

本品在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在二氯甲烷、水或醋酸中微溶,在乙醚中不溶。

熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录ⅥC)为137141℃

鉴别

1)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录ⅣA)测定,在261nm267nm的波长处有最大吸收,在264nm的波长处有最小吸收。

2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》893图)一致。

3)本品显有机氟化物的鉴别反应(2010年版药典二部附录)。

   检查

溶液的澄清度

取本品20mg,加水10ml使溶解,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典二部附录ⅨB)比较,不得更浓(供注射用)。

物化性质

外观与性状   ——   白色或灰白色结晶粉末,无臭或微带特异臭,味苦。该品在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在二氯甲烷、水或醋酸中微溶,在乙醚中不溶。

密度   ——   1.49 g/cm3

熔点   ——   138-140°C

沸点   ——   579.8ºC at 760 mmHg

闪点   ——   304.4ºC

储存条件   ——   -20ºC

 

 
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