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吡非尼酮原料*#厂家

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  • 发布日期:2018-07-04 08:52
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【吡非尼酮原料*#厂家】详细说明
 吡非尼酮原料*#厂家

 吡非尼酮原料*#厂家


中文名称:吡非尼酮


中文同义词: 哌非尼酮;5-甲基-1-苯基-2-(1H)-吡啶酮;吡非尼酮;吡非尼酮,哌非尼酮;5-甲基-1-苯基吡啶-2(1H)-酮;吡非尼酮杂质C;吡非尼酮原料*;吡非尼酮,哌非尼酮(标准品)
英文名称: Pirfenidone
英文同义词: 5-methyl-1-phenyl-2(1h)-pyridon;amr-69;PIRFENIDONE;5-METHYL-1-PHENYL-1H-PYRIDIN-2-ONE;5-METHYL-1-PHENYL-2(1H)-PYRIDINONE;5-METHYL-1-PHENYL-2-(1H)-PYRIDONE;5-Methyl-N-phenyl-2-1H-pyridone;Pirfenidone also see 5-Methyl-1-Phenyl-2(1H)-Pyridinone
CAS号: 53179-13-8
分子式: C12H11NO
分子量: 185.22
EINECS号:
相关类别: Aromatics Compounds;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Cytokine signaling;科研试剂;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;吡非尼酮;医药中间体;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物;医药原料;抗肿瘤类;原料*;医药原料*
Mol文件: 53179-13-8.mol
熔点 96-97°C
储存条件 Store at RT
溶解度 DMSO: ≥10 mg/mL, soluble
form solid
CAS 数据库 53179-13-8(CAS Database Reference)
概述 吡非尼酮( pirfenidone,PFD) 是一种新的具有广谱抗纤维化作用的吡啶酮类化合物,能够防止和逆转纤维化和瘢痕的形成;由日本盐野义于 2008 年上市,已获得美国食品药品监督管理局批准,是*个通过重复、随机、安慰剂对照的Ⅲ期临床试验证明对特发性肺纤维化( IPF) 有一定**的药物;且该药在肾间质纤维化、肝纤维化等纤维化疾病也有较好**;同时还在肾脏疾病( 局灶性节段性肾小球硬化症) 、肥厚性心肌病、成年人 I 型多发性神经纤维瘤、青少年 I 型多发性神经纤维瘤和丛状神经纤维瘤、糖尿病伴有肾脏疾病、子宫平滑肌瘤的Ⅱ期临床研究等方面有广泛应用

药理作用 PFD是一种**的细胞因子抑制剂,通过调节或抑制某些因子,抑制成纤维细胞的生物学活性,减少细胞增殖和基质胶原合成。同时,PFD 还可抑制炎性介质分泌、减少脂质过氧化等,发挥其抗炎和抗氧化作用。
1.抑制胶原合成
成纤维细胞生长因子 ( bFGF) 、转化生长因子-β ( transforming growth factor-β,TGF-β) 、结缔组织生长因子( connective tissue growth factor,CTGF) 和金属蛋白酶组织抑制剂 1 ( TIMP - 1)是与纤维化疾病有关、能够促进成纤维细胞增殖和生长、增加基质胶原的合成以及阻止细胞外基质( ECM)降解的生长因子,在器官纤维化过程中存在不同程度的表达。PFD 能够减少肺、肾等器官成纤维细胞 bFGF、TGF - β、CTGF 和 TIMP - 1 的表达,并与胶原合成和基质减少呈相关性。

Ⅰ型和Ⅲ型胶原纤维的产生也与基质胶原的合成密切相关。PFD 在降低 TGF-β 表达的同时,还可减少 αⅠ型胶原的产生。PFD 也可抑制肺纤维化模型Ⅰ型胶原的表达。除此,PFD 对于Ⅲ型胶原 mRNA 的表达也有抑制作用,可减少Ⅲ型胶原的合成。
2.抗炎作用
PFD 可不同程度地抑制炎性介质发挥其抗炎作用。当炎症因子在肺内过度表达就会加剧炎症反应,使得肺泡壁增厚,降低肺泡功能,*终发生纤维化。PFD 主要通过抑制炎性介质的表达、降低血管通透性、减少中性粒细胞和炎症细胞的集聚等来发挥抗炎作用,进而阻止或减缓脏器组织的纤维化程度。
3.抗氧化作用
PFD 主要通过清除自由基、抑制脂质过氧化和减轻氧化应激来发挥其抗氧化效应。

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