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苯磺酸氨氯地平 原料厂家价格111470-99-6

  • 厂家:现货
  • 价格:优惠
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  • 发布日期:2016-09-13 08:34
  • 有效期至:长期有效
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【苯磺酸氨氯地平 原料厂家价格111470-99-6】详细说明
 苯磺酸氨氯地平 
 
中文名称: 苯磺酸氨氯地平
中文同义词: 2[(2-氨基乙氧基)甲基]-4(2-氯苯基)-3-乙氧甲酰基-5-甲氧甲酰基-6-甲基-1,4-二氢吡啶苯磺酸盐;苯磺酸氨氯地平;3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐;苯磺酸氨氯地平(络活喜、安洛地)
英文名称: Amlodipine besilate
英文同义词: 2-[(2-AMINOETHOXY)-METHYL]-4-(2-CHLOROPHENYL)-1,4-DIHYDRO-6-METHYL-3,5-PYRIDINEDICARBOXYLIC ACID 3-ETHYL 5-METHYL ESTER BENZENE SULFONATE;2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-3-ethoxycarbonyl-5-methoxycarbonyl-6-methyl-1,4-dihydropyridine benzenesulfonate;AMLODIPINE BENZENESULFONATE;AMLODIPINE BESILATE;AMLODIPINE BESYLATE;NORVASC;3,5-pyridinedicarboxylicacid,2-((2-aminoethoxy)methyl)-4-(2-chlorophenyl)-1,;4-dihydro-6-methyl-,3-ethyl-5-methylester,monobenzenesulfonate
CAS号: 111470-99-6
分子式: C26H31ClN2O8S
分子量: 567.05
EINECS号:
相关类别: Active Pharmaceutical Ingredients;Dihydropyridine Class Chemicals;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Amlodipine;Aromatics;Dihydropyridine;Heterocycles;芳烃;原料药;BENICAR;心脑血管类科研原料药;酶抑制剂;医药原料;小分子抑制剂;AZD929;Fine Chemical
 
治疗高血压和心绞痛药物 苯磺酸氨氯地平又称络活喜、安洛地平,是目前我国临床上治疗高血压和心绞痛的一种常见药物,属于钙通道阻滞剂,通过阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞,直接松驰血管平滑肌从而起到抗高血压作用,临床上单独用药或与其他抗高血压药物合用治疗原发性高血压。治疗慢性稳定性心绞痛和变异型心绞痛的作用机制还未完全确定,但它可以通过扩张外周小动脉和冠状动脉,减少总外周血管阻力,解除冠状动脉痉挛,降低心脏的后负荷,减少心脏能量消耗和对氧的需求,从而缓解心绞痛。
苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。本品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞,对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率,因此药理作用逐渐产生。本品是外周动脉扩张剂,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,从而降低血压。治疗剂量下,体外实验可观察到负性肌力作用,但在整体动物实验中未见。本品不影响血浆钙浓度。15项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了本品的抗高血压作用。轻中度高血压患者每日服药一次,可以24小时降低卧位和立位血压,长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变。降压效果平稳,峰谷值差别不大。降压效果和剂量相关,降压幅度与治疗前血压相关,中度高血压者(舒张压105-114mmHg)的疗效比轻度高血压者(舒张压90-104mmHg)高,血压正常者服药后没有明显作用。本品降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似,降低收缩压的作用对老年人更强(本品为钙离子拮剂,阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道进入细胞。直接舒张血管平滑肌,具有抗高血压作用,本品缓解心绞痛是通过扩张外周小动脉,使外周阻力降低,从而降低心肌耗氧量,另外扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉,使冠状动脉痉挛病人的心肌供氧量增加。
本品属于第三代钙拮抗剂。辉瑞公司的产品商品名为““Norvasc”(中文商品名:络活喜),于1992年7月31日获FDA批准上市。该药于1993年投放中国市场,于1993 年12月1日在中国获得的药品行政保护,已于2001年6月1日期限届满。2004年该药位居全球畅销药排名的第4位,世界性销售额达44.63亿美元,增长3%。2007年销售30.01亿美元,同比大幅下降了38%。
该药半衰期长达35~50小时,口服一次可缓和平稳降压。该药在降压的同时可控制心肌缺血,改善心绞痛发生,并对心肌无负性肌力作用,所以对房室传导阻滞伴有高血压的病人,使用此药无顾虑。故心力衰竭病人合并患有高血压和心绞痛时,该药为首选。
Cadila公司自1996年开始生产苯磺酸氨氯地平(由上海沪源医药有限公司经销),其质量符合美国药典及欧洲药典专论的相关要求。本原料药已于2003年9月13日向美国FDA递交了DMF,生产工厂已通过FDA的cGMP检查,2009年12月15日CADILA获得苯磺酸氨氯地平的欧洲药典CEP证书,证书编号为:R0-CEP 2007-293-Rev 00。原料药远销欧美市场。
本品产品质量稳定,可满足不同制剂生产企业的质量需求。
 
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