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16α-羟基泼尼松龙 原料药湖北厂家 13951-70-7

  • 厂家:现货
  • 价格:优惠
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  • 发布日期:2016-08-26 08:20
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【16α-羟基泼尼松龙 原料药湖北厂家 13951-70-7】详细说明
 16α-羟基泼尼松龙
 
中文名称: 16alpha-羟基泼尼松龙
中文同义词: 16alpha-羟基泼尼松龙;16Α-羟基-泼尼松龙;布地奈德水解物;16A-羟基泼尼松龙;17Α-羟基泼尼松龙
英文名称: 11a,16b,17,21-Tetrahydroxy-pregna-1,4-diene-3,20-dione
英文同义词: 16-ALPHA-HYDROXY PREDNISOLONE;16A-HYDROXY-PREDNISOLONE;11a,16b,17,21-tetrahydroxy-pregna-1,4-diene-3,20-dione;11B,16A,17A,21-TETRAHYDROXYPREGNA-1,4-DIENE-3,20-DIONE;16α-hydroxy-prednisolone;11beta,16alpha,17,21-tetrahydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione;16 Alpha Hydroxprednisolone;16A-HYDROXY-PREDNISONLONE
CAS号: 13951-70-7
分子式: C21H28O6
分子量: 376.44
EINECS号: 237-731-1
相关类别: Pharmaceutical Raw Materials;Intermediates & Fine Chemicals;metabolites;Pharmaceuticals;Steroids;metabolites & Impurities;医药原料
 
泼尼松龙 泼尼松龙是一种合成的中效糖皮质激素,与泼尼松作用相似,具有抗炎、抗过敏等作用,其抗炎作用较强,水盐代谢作用很弱。本品为羟基化合物 (羟基在11 位上),局部应用疗效较好,也适用于肝功能不全患者。口服吸收快而完全,1小时达血药浓度峰值,血浆蛋白结合率为90%~95%,半衰期约200 分钟。能进入胎儿循环,出现于乳汁的药量为0.07%~0.23%。经肝内代谢,主要从肾脏排泄,其中原形药占20%以上。适用于治疗湿疹、皮炎等过敏性疾病,红斑狼疮、皮肌炎等结缔组织病。
去炎舒松 去炎舒松又名氟氢可的松,是泼尼松龙16α羟基9α氟化衍生物,是合成抗炎药,白色结晶,微溶于水和乙醇。去炎舒松在血浆中的半寿期约为300分钟,它与血浆白蛋白结合量较泼尼松的少,它的抗炎作用略强于泼尼松龙,4mg去炎舒松的抗炎活性相当于5mg的泼尼松龙。几无水钠潴留作用。除不用于肾上腺功能不足者外,可用于可的松的其他适应证。口服每天剂量范围4~48mg,分次服用。
地塞米松和倍他美松 地塞米松和倍他美松属于抗炎作用最强和水钠潴留作用小的合成甾体抗炎药。两者均为泼尼松龙的16甲基和9α氟取代衍生物,其差异仅在16甲基的立体化学不同,前者为16α-甲基,后者为16-β甲基。均为白色结晶,不溶于水,溶于乙醚等有机溶剂,应避光保存。片剂对高温和高湿度不稳定。
地塞米松(dexamethasone) 又名氟美松。由消化道吸收,在血浆中的生物半寿期为190分钟,与血浆蛋白质的结合量比大部分的甾体皮质激素的少。16α-甲基和9α氟的引入显然提高了抗炎和对糖代谢作用,750μg地塞米松相当于5mg泼尼松龙的作用,并降低水钠潴留作用至母体的1/10。但有过度神经刺激,食欲增加和肌肉消耗等副作用。
倍他美松(betamethasone) 在动物体内的抗炎作用为16α甲基异构体——地塞美松的3倍,但在人体中两者强度相近,600~700μg倍他美松的活性相当于5mg的泼尼松。若泼尼松龙的16α位以其他基团取代如卤素、羟基、甲氧基等取代可增强作用,这些基团处于β位则降低活性或失活,但甲基取代于16α或β位却得到的效应相似。倍他美松在临床的应用与地塞美松相同。在临床应用的衍生物有21-乙酸酯,21-苯甲酸酯,17α,21-二丙酸酯(R=R1=OCCH2CH3),及其水溶性衍生物磷酸酯钠盐等。倍他美松17α-戊酸酯(R=H,R1=OC(CH2)3CH3,betamethasone valerate)局部应用,由皮肤吸收,口服由消化道吸收,它的全身作用与母体倍他美松相当。其剂型有雾剂、霜剂、油剂和灌肠剂等。
化学性质 白色或类白色结晶性粉末
 
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