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金诺芬原料药

  • 含量:98%
  • 包装:1G/铝箔袋
  • 外观:白色粉状
  • 发布日期:2018-05-18 17:34
  • 有效期至:长期有效
  • 招商区域:全国
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【金诺芬原料药】详细说明
 中文名称: 金诺芬|醋硫葡金
中文同义词: 金诺芬;醋硫葡金;2,3,4,6-四乙酰氧基-1-硫代-beta-D-吡喃葡萄糖(三乙基磷)金盐;(1-硫-Β-D-吡喃葡糖络)(三乙基膦)金-2,3,4,6-四乙酸酯
英文名称: Auranofin
英文同义词: S-TRIETHYLPHOSPHINE GOLD(1) 2,3,4,6-TETRA-O-ACETYL-1-THIO-BETA-D-GLUCOPYRANOSIDE;(1-thio-beta-d-glucopyranosato)-(triethylphosphine)gold2,3,4,6-tetraacetate;2,3,4,6-tetra-o-acetyl-1-thio-beta-d-glucopyranosato-s(triethylphosphine)gol;gold,(1-thio-beta-d-glucopyranosato-s)(triethylphosphine)-,2,3,4,6-tetraaceta;gold,(1-thio-beta-d-glucopyranose2,3,4,6-tetraacetato-s)(triethylphosphine);ridaura;sk&f39162;sk&f39162d
CAS号: 34031-32-8
分子式: C20H34AuO9PS
分子量: 678.48
EINECS号: 251-801-9
化学性质 无色结晶,熔点110-111℃,[α]D23-55.3°(C=1,甲醇)。急性毒性LD50大鼠,小鼠(mg/kg):265,310 口服。
用途 为含金的口服抗风湿药,可能作用于嗜中性白细胞、单核细胞,提高细胞免疫和防御功能而起效。其特点是显效慢,一般需3~4个月开始显效。用于减缓类风湿性关节炎的骨质破坏。
用途 抗风湿、抗痛风药 为一种含金的抗风湿药物。能阻滞关节炎的发展,减少类风湿因子,抑制抗体产生。主要用于类风湿性关节炎。
生产方法 吡喃葡糖和乙酸成酯后,再选择性溴化得化合物(I)。2.0g化合物(I)和1.2g硫化钠(或相应的硫化钾)及1.7g三乙基膦氯化金,在氯仿-水的混合液中,室温搅拌1h,得金诺芬。
另外,化合物(I)和硫脲作用,得到化合物(Ⅱ)(其制备方法参见Methods in Carbohydrate Chemistry,vol 2,1963,P.435)。往5.3g(0.011mo1)化合物(Ⅱ)溶于30rnl水所成的溶液中,于-10℃下加入1.66g(0.012mo1)的碳酸钾溶于20ml蒸馏水所成的冷溶液。3.86g(0.011mmol)的三乙基膦氯化金溶于30ml含有数滴二氯甲烷的乙醇,所成的溶液冷却,并加入上述的水溶液中。加完后,在冷却下继续搅拌0.5h。分离出产生的固体,并先后用含水乙醇和水洗涤,真空干燥。得到无色结晶的金诺芬,熔点110~111℃。上述制备中所用的三乙基膦氯化金可通过下述方法来制备:溶于25ml乙醇的10.0g(0.08mo1)的2,2’-二羟基二乙硫醚所成的溶液,和溶于75ml蒸馏水的15.76g(0.04mo1)的氯化金酸三水合物所成的溶液相混合;当橙黄色的溶液变为几乎无色时,冷至-5℃,在搅拌下滴加入-5℃的溶于25ml乙醇的5.0g(0.0425mo1)的三乙基膦;加完后继续搅拌0.5h;过滤出产生的固体后,滤液浓缩至约30ml以产生沉淀,过滤;2次过滤出的固体一起用水:乙醇(2:1)来洗涤;溶于乙醇中,通过加入水至产生混浊后,任其结晶;得到的三乙基膦氯化金为白色针状,熔点85--86℃。
 
含量:98%
包装:1G/铝箔袋
外观:白色粉状
 
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