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17β-羟基-4ɑ,5ɑ-环氧雄甾烷并[2,3-d]异噁唑的合成工艺改进

放大字体  缩小字体 更新日期:2018-11-26  浏览次数:2
摘 要:17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮与甲酸乙酯在甲醇钠条件下经缩合生成17β-羟基-2-羟亚甲基雄甾-4-烯-3-酮,与盐酸羟胺环合形成17β-羟基-4-烯-雄甾烷并[2,3-d]异噁唑,最后经m-CPBA环氧化制得曲洛司坦关键中间体17β-羟
  • 【题 名】17β-羟基-4ɑ,5ɑ-环氧雄甾烷并[2,3-d]异噁唑的合成工艺改进
  • 【作 者】李永 朱桃 樊玲玲 王建塔 汤磊
  • 【机 构】贵阳医学院 贵州贵阳550004
  • 【刊 名】《中国医药工业杂志》2015年 第4期 346-348页 共3页
  • 【关键词】17β-羟基-4ɑ 5ɑ-环氧雄甾烷并异噁唑 曲洛司坦 库欣综合征 原发性醛固酮增多症 中间体 合成
  • 【文 摘】17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮与甲酸乙酯在甲醇钠条件下经缩合生成17β-羟基-2-羟亚甲基雄甾-4-烯-3-酮,与盐酸羟胺环合形成17β-羟基-4-烯-雄甾烷并[2,3-d]异噁唑,最后经m-CPBA环氧化制得曲洛司坦关键中间体17β-羟基-4ɑ,5ɑ-环氧雄甾烷并[2,3-d]异噁唑,总收率为70%,纯度为99.1%。
 
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