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3-羟基-4-喹诺酮类化合物的设计、合成及其抗增殖活性

放大字体  缩小字体 更新日期:2018-11-26  浏览次数:5
摘 要:将二氢杨梅素和喹诺酮抗肿瘤化合物的结构特征拼合,设计了一系列3-羟基-4-喹诺酮类化合物;以3,5-二甲氧基苯胺为原料,经还原氨化、弗克酰基化、微波促进闭环、BBr3催化脱甲基、Mannich反应等步骤制备得到16个目标化合物;采用MTT法
  • 【题 名】3-羟基-4-喹诺酮类化合物的设计、合成及其抗增殖活性
  • 【作 者】王峰华 王凯 沈建华 陈凯先
  • 【机 构】上海中医药大学中药学院 上海201203 中科院上海药物研究所新药国家重点实验室 上海201203
  • 【刊 名】《中国药科大学学报》2014年 第3期 286-292页 共7页
  • 【关键词】3-羟基-4-喹诺酮 拼舍 合成 抗肿瘤活性 构效关系
  • 【文 摘】将二氢杨梅素和喹诺酮抗肿瘤化合物的结构特征拼合,设计了一系列3-羟基-4-喹诺酮类化合物;以3,5-二甲氧基苯胺为原料,经还原氨化、弗克酰基化、微波促进闭环、BBr3催化脱甲基、Mannich反应等步骤制备得到16个目标化合物;采用MTT法测定了化合物对肺肿瘤细胞株A549和NCI—H460的增殖抑制活性。所合成的16个化合物均未见文献报道.其结构经IR、MS、^1H NMR确证;活性测试结果显示,多个化合物时两种细胞株均表现出中等的抗增殖活性,化合物11b对NCI—H46细胞的抑制作用最强。初步构效关系表明:在3-羟基-4-喹诺酮结构的N-1位进入异戊烯基能显著地提高化合物的抗肿瘤活性。
 
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