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阿奇霉素片

放大字体  缩小字体 更新日期:2015-07-02  浏览次数:8132
摘 要:阿奇霉素片【药物名称】阿奇霉素片 【英文名】Azithromycin Tabelets 【汉语拼音】 【主要成分】本品主要成分为阿奇霉素 【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显类白色。 【药理作用】阿奇霉素系通过
  • 【其他名称】
  • 【药物名称】阿奇霉素片
  • 【英文名】Azithromycin Tabelets
  • 【汉语拼音】
  • 【主要成分】本品主要成分为阿奇霉素
  • 【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显类白色。
  • 【药理作用】阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程,从而抑制细菌蛋白质的合成。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有效,包括革兰氏阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β溶血性链球菌)、肺炎(链)球菌、α-溶血性链球菌(草绿色链球菌组)和其它链球菌、白喉(棒状)杆菌。阿奇霉素对于耐红霉素的革兰氏阳性细菌,包括粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。 革兰氏阴性需氧菌:流感(嗜血)杆菌、副流感(嗜血)杆菌、卡他(摩拉)菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。 厌氧菌:脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。 性传播疾病微生物:沙眼衣原体、梅毒密螺旋体、淋球菌、杜克(嗜血)杆菌。 其它微生物:包括特南包柔螺旋体(Lyme病原体)(Lyme diseaseagent)、肺炎支原体、人型支原体、脲素原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。 下列革兰氏阴性菌通常是耐药的:变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、绿脓(假单胞)杆菌。动物模型研究发现,本品存在于吞噬细胞内,且当吞噬细胞被活化后,释放后高浓度阿奇霉素。因此本品可在感染部位达到高浓度。
  • 【药代动力学】本品口服后,2~3小时血药浓度达峰。血浆消除半衰期接近于组织消除半衰期,为2天。 本品广泛分布到人体各组织,组织浓度远高于血浓度(可高出血浓度达50倍),提示本品与组织大量结合。单次给药500mg,肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常见病原体的MIC90。动物模型研究发现,本品存在于吞噬细胞内,且当知噬细胞被活化后,释放出高浓度阿奇霉素,因此本品可在感染部位达高浓度。 约12%的静脉给药剂量在3天内以原型药物从尿中排出,且大部分在起首24小时内排出。此外,本品可经胆道以原形(胆汁内可见高浓度的阿奇霉素)及10种代谢物排出。业已证实,代谢物不具有抗菌活性。
  • 【适应症】本品适用于敏感细菌所引起的下列感染: 中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染;支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。 皮肤和软组织感染。 沙眼衣原体所致单纯性生殖器感染。 非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染(需排除梅毒螺旋体的合并感染)。
  • 【剂量与用法】 以阿奇霉素胶囊治疗感染性疾病,其疗程及使用方法如下: 成人:沙眼衣原体或敏感淋球菌所致性传播疾病,仅需单次口服本品1.0g。 对其他感染的治疗:总剂量1.5g,分三次服药,每日一次服用本品1.5g。或总剂量相同,仍为1.5g,首日服用0.5g,然后第二至第五日每日一次口服本品0.25g。 建议在饭前一小时或餐后二小时口服。 如发生超量使用(尚未有报道),可进行洗胃或用一般支持疗法。
  • 【用法与用量】
  • 【不良反应】病人对本品的耐受性良好,不良反应发生率较低,因不良反应而中断治疗约为0.3%。 不良反应中消化道反应占大多数,主要症状包括腹泻(稀便),上腹部不适(痛或痉挛),恶心、呕吐,偶见腹胀。一般为轻至中度。 偶见肝转氨酶可逆性升高,发生率与其它大环内酯类抗生素及青霉素类相似。 曾见一过性轻度中性粒细胞减少症,但是否与阿奇霉素有关尚未证实。
  • 【禁忌症】对阿奇霉素或其它大环内酯类抗生素有过敏的病人,禁忌使用阿奇霉素胶囊。
  • 【注意事项】警惕 轻度肾功能不全患者(肌酐清除率>40ml/min)不需作剂量调整,但阿奇霉素对较严重肾功不全患者中的使用尚无资料,给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。 由于肝胆系统是阿奇霉素排泻的主要途径,故严重肝病患者不应使用本品,现尚缺乏这方面的具体资料。 在接受麦角衍生物类药物的患者中,由于同时使用某些大环内酯类抗生素而曾出现麦角中毒,目前尚无麦角与阿奇霉素发现相互作用的报道,但理论上仍存在这一可能性,因此阿奇霉素与麦角不应同时服用。 如同任何抗生素制剂一样,在本品疗程中,应对非敏感菌包括真菌所致的二重感染征象进行观察。 药物相互作用 茶碱:本品与茶碱无相互作用。 地高辛:曾有报告,某些大环内酯类抗生素在一些患者中降低地高辛的肠内代谢。因此在同用阿奇霉素和地高辛的患者中,应记住地高辛血药浓度有升高的可能性。 抗酸剂:在探讨抗酸剂与阿奇霉同时给药的药动学研究中,虽阿奇霉素的峰浓度降低30%,但未见对总生物利用度的影响。在接受阿奇霉素又接受抗酸剂的患者中,这些药物不应在同一时间服用。 甲氰咪呱:在探讨用阿奇霉素二小时前使用时单剂量甲氰咪的研究中,未见阿奇霉素的药代动力学有所改变。 在妊娠和授乳期使用 动物繁殖研究已表明阿奇霉素穿过胎盘,但对胎儿无损害迹象。尚无本品在枰乳中的分泌资料。在人的妊娠,授乳期使用的安全性迄今尚未证实,故有在妊娠或授乳期妇女无适当选择余地时才使用本品。
  • 【规格】0.125g(125000单位)。
  • 【贮藏】遮光,密闭在阴凉处保存。
  • 【有效期】暂定一年半。
  • 【处方药】
  • 【临床相关文献】
  • 【题 名】阿奇霉素肠溶片的人体药动学与生物等效性研究
  • 【作 者】夏春华 闵盛云 戴群 章新晶 熊玉卿
  • 【机 构】江西医学院临床药理研究所,南昌330006 江西省监狱管理局中心医院,南昌330100
  • 【刊 名】医药导报, 2006(8): 753-755
  • 【关键词】阿奇霉素 微生物法 药动学 生物等效性
  • 【文 摘】目的建立测定阿奇霉素血药浓度的微生物法,并评价阿奇霉素肠溶片与普通阿奇霉素片的生物等效性。方法采用微生物法,测定24例健康受试者单剂量交叉口服受试制剂阿奇霉素肠溶片或参比制剂普通阿奇霉素片500mg后不同时间点的血浆药物浓度,计算药动学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性。结果阿奇霉素肠溶片与普通阿奇霉素片AUC(0→144h)分别为(21.021±4.053)和(20.597±3.850)mg・h^-1・L^-1,Cmax分别为(0.583±0.073)和(0.603±0.061)mg・L^-1,tmax分别为(3.900±0.800)和(3.000±0.700)h,t1/2分别为(29.799±1.935)和(28.850±1.598)h。两制剂主要药动学参数差异无显著性。结论该实验所建立的方法简便快捷,两制剂具有生物等效性。但受试钠剂阿奇霉素肠溶片在人体内的吸收速度较参比制剂阿奇霉素普通片慢。
  • 【题 名】高效液相色谱-质谱联用法研究人体内阿奇霉素药动学和生物等效性
  • 【作 者】陈玟 居文政 刘芳 谈恒山 刘史佳 宗倩倩
  • 【机 构】南京中医药大学附属医院临床药理实验室,江苏南京210029
  • 【刊 名】中国医院药学杂志, 2007(1): 58-61
  • 【关键词】阿奇霉素胶囊 高效液相色谱-质谱 药动学 生物等效性
  • 【文 摘】目的:研究健康人口服阿奇霉素胶囊后的药动学和生物等效性。方法:20个健康受试者采用随机分组自身交叉对照试验设计,口服阿奇霉素胶囊500mg后用LC-MS联用法测定血浆中阿奇霉素浓度,以BAPP程序计算其药动学参数和评价生物等效性。结果:在选定的色谱/质谱条件下阿奇霉素与内标及血浆杂质分离良好,在3.48~1.39×10^3μg・L^-1范国内线性良好。相对回收率大于91.2%,日内和日间RSD小于9.19%。阿奇霉素受试制剂(T)和参比制剂(R)的主要药动学参数:Tmax分别为(2.4±1.1)h和(2.6±0.8)h,Gmax分别为(497±180)μg・L^-1和(547±243)μg・L^-1;T1/2分别为(43.7±4.4)h和(44.6±4.3)h;AUC(0-144)分别为(4.4×10^3P±1.1×10^3)μg・L^-1・h和(4.4×10^3±1.0×10^3)μg・L^-1・h;用面积法(AUG(0-144)估算的阿奇霉素胶囊相对生物利用度为(100.0±15.2)%。结论:用LC-MS法测定血浆中阿奇霉素浓度,杂质无干扰,定量限低,重复性好,准确度高。受试的阿奇霉素胶囊与参比的阿奇霉素胶囊生物等效。
  • 【题 名】几种口服药减少静脉用阿奇霉素副作用的临床观察
  • 【作 者】刘东
  • 【机 构】郑州市儿童医院,河南郑州450053
  • 【刊 名】新乡医学院学报, 2006(5): 495-496
  • 【关键词】阿奇霉素 思密达 山楚菪碱
  • 【文 摘】目的观察维生素B6、思密达和山莨菪碱防治静脉用阿奇霉素副作用的临床效果。方法120例肺炎支原体肺炎忠儿随机分为4组,Ⅰ组:单纯静滴阿奇霉素,Ⅱ组:阿奇霉素和维生素K联合应用,Ⅲ组:阿奇霉素和思密达联合应用,Ⅳ组:阿奇霉素和山莨菪碱联合应用。口服药物均于阿奇霉素静滴前30min温水冲服,4组疗程均为5d。结果维生素B6对阿奇霉素引起的恶心、呕吐、腹痛、腹泻等不良反应无明显影响(P〉0.05);思密达和山莨菪碱均能明瞳降低患儿恶心、呕吐、腹痛、腹泻的发生率(P〈0.05,P〈001);山莨菪碱减轻患儿恶心、呕吐、腹痛症状效果优于思密达(P〈0.05,P〈0.01),而思密达改善腹泻症状效果优于山莨若碱(P〈001)。结论思密达和山莨菪碱均能明娃减轻阿奇霉素的副作用。
  • 【题 名】阿奇霉素治疗小儿肺炎支原体肺炎的疗效分析
  • 【作 者】唐秀娟
  • 【机 构】广西马山县人民医院,马山县530600
  • 【刊 名】广西医学, 2007(7): 1026-1027
  • 【关键词】肺炎 肺炎支原体 小儿 阿奇霉素
  • 【文 摘】目的 探讨阿奇霉素治疗肺炎支原体肺炎的临床疗效.方法 将150例肺炎支原体肺炎患儿随机分成治疗组80例,对照组70例.治疗组采用阿奇霉素治疗,对照组采用常规的红霉素治疗,观察治疗前、后的临床症状、体征、胸片及不良反应.结果 总有效率两组近似(P>0.05),但痊愈率阿奇霉素组高于红霉素组(P<0.001);不良反应率阿奇霉素组低于红霉素组;退热时间、止咳时间、音消失时间阿奇霉素组短于红霉素组(P<0.001).结论 阿奇霉素治疗肺炎支原体肺炎的疗效优于红霉素,不良反应少于红霉素组.对肺炎支原体肺炎患儿可优先用阿奇霉素治疗.
  • 【题 名】阿奇霉素和红霉素治疗儿童支原体肺炎用法和疗效比较
  • 【作 者】贺英 孙玲 张秀兰
  • 【机 构】包头医学院第三附属医院,内蒙古包头014030
  • 【刊 名】包头医学院学报, 2006(3): 285-287
  • 【关键词】阿奇霉素 序贯治疗 支原体肺炎
  • 【文 摘】目的:比较红霉素序贯阿奇霉素与阿奇霉素治疗儿童支原体肺炎的疗效。方法:符合诊断标准的支原体肺炎患儿58例。依先后分为两组,30例采用红霉素30mg/kg・d.分2次静脉滴入.连用3天。改用阿奇霉素10mg/kg・d.静脉滴入5天,停4天,以静滴量再口服3天。28例采用阿奇霉素10mg/kg・d,静脉滴入5天,停4天.以静滴量再口服3天停药。结果:红霉素序贯阿奇霉素组的痊愈率93.3%,明显高于阿奇霉素组85.7%(P〈0.05).症状、体征消失较快。结论:儿童支原体肺炎时应首选红霉素控制支原体血症.然后再用新一代大环内酯类抗生素阿奇霉素序贯治疗,比开始采用阿奇霉素的疗效好,显效快。值得推广。
  • 【题 名】阿奇霉素、红霉素、头孢噻肟钠治疗小儿呼吸道感染疗效比较
  • 【作 者】杨晓春 张涛
  • 【机 构】内蒙古自治区乌兰察布市第二医院,012000 乌兰察布市妇幼保健所
  • 【刊 名】中国乡村医药, 2007(1): 31-32
  • 【关键词】阿奇霉素 红霉素 头孢噻肟钠 呼吸道感染
  • 【文 摘】目的比较阿奇霉素、红霉素、头孢噻肟钠静滴治疗小儿呼吸道感染的疗效及不良反应发生情况。方法将324例呼吸道感染患儿分为阿奇霉素组、红霉素组和头孢噻肟钠组,三组具有可比性。三组在常规治疗的基础上,阿奇霉素组静滴阿奇霉素10mg/(kg・d),连续5d,停药3~4d后据病情需要给予口服序贯治疗;红霉素组静脉注射红霉素15~30mg/(kg・d);头孢噻肟钠组静滴头孢噻肟钠80~100mg/(kg・d)。结果阿奇霉素组痊愈率75.5%,红霉素组和头孢噻肟钠组分别为33.3%和54.3%。不良反应发生率阿奇霉素组、红霉素组、头孢噻肟钠组分别为5.7%、13.3%和6.7%。红霉素组不良反应发生率最高。结论阿奇霉素静滴治疗呼吸道感染疗效好于红霉素组和头孢噻肟钠组,不良反应较少。
  • 【题 名】阿奇霉素治疗支原体肺炎疗效分析
  • 【作 者】杨丽丽 王耀邦
  • 【机 构】淮安市楚州区南闸医院,江苏淮安223200 淮安市第二人民医院,江苏淮安223002
  • 【刊 名】现代医药卫生, 2006(21): 3287-3287
  • 【关键词】阿奇霉素 小儿支原体肺炎 治疗
  • 【文 摘】目的:观察阿奇霉素治疗小儿支原体肺炎的临床疗效与不良反应。方法:选择临床诊断为支原体肺炎的患儿87例。随机分为两组,治疗组给予阿奇霉素按10mg/(kg・d)静脉滴注,对照组红霉素20-30mg/(kg・d)静脉滴注。结果:10天后阿奇霉素组总有效率达95%,红霉素组总有效率为92.5%,差异无显著性(P〉0.05),但阿奇霉素组和红霉素组的退热、止咳时间,两组差异有非常显著性(P〈0.01)。结论:阿奇霉素与红霉素相比,用药时间短、显效快、不良反应小,值得推广应用。
  • 【题 名】阿奇霉素对香烟烟雾致肺泡Ⅱ型上皮细胞损伤的保护作用及其机制研究
  • 【作 者】张晓荣 多力坤 徐佩茹 卢晓梅 张亚楼 刘辉
  • 【机 构】暨南大学第三附属医院儿科,广东珠海519000 新疆医科大学第一临床学院儿科,新疆乌鲁木齐830002
  • 【刊 名】中国当代儿科杂志, 2007(1): 63-66
  • 【关键词】阿奇霉素 香烟烟雾提取物 核因子-κB 肿瘤坏死因子 肺泡Ⅱ型上皮细胞
  • 【文 摘】目的香烟烟雾提取物(CSE)可导致肺泡Ⅱ型上皮细胞损伤、核因子-κB(NF―κB)活化和肿瘤坏死因子(TNF―α)分泌增加,阿奇霉素对CSE诱导肺泡Ⅱ型上皮细胞(A549)中的这些损伤是否有保护作用目前尚不清楚,该实验对此进行研究并探讨其作用机制。方法体外培养A549,分为空白对照组、阿奇霉素阴性对照组、CSE组和CSE+阿奇霉素组,在8h后使用倒置显微镜、免疫组化染色(SP)和酶联免疫法(ELISA)观察检测上述条件下A549细胞的形态、NF-κB活化和分泌TNF―α水平的变化。结果CSE可导致细胞形态和结构的改变,同时诱导产生染色呈深棕黄色颗粒的强阳性NF―κB细胞,其TNF―α分泌水平达0,307±0.036pg/mL,而CSE+阿奇霉素组细胞形态和结构有所恢复,NF―κB染色亦相对变浅,TNF―α水平较CSE组减少,为0.269±0.009pg/mL。空白对照组、阿奇霉素阴性对照组无上述形态学变化,NF―κB染色为蓝紫色,TNF―α水平分别为0.234±0.028pg/mL和0.259±0.014pg/mL。结论阿奇霉素可部分抑制CSE刺激的细胞NF―KB活化,减少TNF-α的分泌,减轻CSE对肺泡Ⅱ型上皮细胞的毒性作用。
  • 【题 名】阿奇霉素片的相对生物利用度和生物等效性
  • 【作 者】辛桂杰 杨秀云 王峰 陈海英 牛俊奇 兰静 顾景凯
  • 【机 构】吉林大学第一医院Ⅰ期药物临床试验中心,吉林长春130021 吉林大学生命科学学院药物代谢研究中心,吉林长春130021
  • 【刊 名】吉林医学, 2007(1): 37-38
  • 【关键词】阿奇霉素片 生物利用度 生物等效性 液相色谱-串联质谱法
  • 【文 摘】目的:考察阿奇霉素片人体相对生物利用度及生物等效性。方法:22名健康男性志愿者,采用交叉给药方案,分别单剂量121服20mg受试阿奇霉素片和参比阿奇霉素片,用液相色谱-串联质谱法测定血浆中阿奇霉素浓度,进行人体相对生物利用度和生物等效性评价。结果:单次口服20mg受试阿奇霉素片和参比阿奇霉索片后,达峰时间Tmax分别为(2.0±1.4)h和(1.8±0.6)h;峰值血药浓度Cmax分别为(584.27±258.93)ng/ml和(523.27±186.53)ng/ml;t/2分别为(47.64±10.38)h和(51.96±12.49)h;药时曲线下面积采用梯形法计算,AUC0→t分别为(3532.26±1311.69)和(3500.10±1229.70)ng・h/ml,AUC0→∞分别为(3986.30±1443.53)ng・h/ml和(4015.14±1426.56)ng・h/ml。结论:国产阿奇霉素片的相对生物利用度为(104.3±27.8%),主要参数的双单侧t检验,结果显示两种制剂为生物等效制剂。
  • 【题 名】阿奇霉素对动脉粥样硬化家兔炎症反应的影响
  • 【作 者】张子新 赵卫华 宋丽新 曾定尹
  • 【机 构】中国医科大学附属第一医院心内科,辽宁省沈阳市110001
  • 【刊 名】中国动脉硬化杂志, 2006(7): 601-603
  • 【关键词】内科学 阿奇霉素 动脉粥样硬化 炎症 高敏C反应蛋白 肺炎衣原体 血管细胞粘附分子1
  • 【文 摘】目的 观察动脉粥样硬化与炎症的关系及阿奇霉素对动脉粥样硬化的影响.方法 用高胆固醇喂养加血管内膜剥脱的方法复制家兔动脉粥样硬化模型,并予阿奇霉素干预治疗4周.于实验0、4、8、12周检测血中炎性标志物高敏C反应蛋白、肺炎衣原体抗体的水平;测定病变组织中血管细胞粘附分子1 mRNA水平;观察病变组织动脉粥样硬化情况.结果 高脂组家兔动脉粥样硬化明显,内膜增生幅度最大,管腔面积最小.随着动脉粥样硬化的进展,高脂组和阿奇霉素组血中高敏C反应蛋白、肺炎衣原体抗体的水平和组织中血管细胞粘附分子1 mRNA的表达均明显升高,阿奇霉素组血中高敏C反应蛋白(123.9±2.1 g/L)、肺炎衣原体抗体(1.40±0.09 g/L)的水平和组织中血管细胞粘附分子1 mRNA(0.978±0.135)较高脂组血中高敏C反应蛋白(212.8±5.3 g/L)、肺炎衣原体抗体(2.03±0.08 g/L)的水平和组织中血管细胞粘附分子1 mRNA(1.102±0.108)明显降低(P<0.05).两组之间血脂水平差异无显著性(P>0.05).结论 动脉粥样硬化与炎症密切相关,阿奇霉素有抗动脉粥样硬化的作用.
  • 【题 名】长期低剂量阿奇霉素治疗儿童慢性分泌性中耳炎
  • 【作 者】付涛 祝威 汪欣
  • 【机 构】吉林大学第一医院耳鼻咽喉头颈外科,吉林长春130021
  • 【刊 名】中国耳鼻咽喉头颈外科, 2007(8): 454-455
  • 【关键词】大环内酯类 儿童 中耳炎,伴渗出液
  • 【文 摘】目的观察阿奇霉素治疗儿童慢性分泌性中耳炎的疗效。方法将35例(60耳)患儿分为阿奇霉素组(18例,31耳)与对照组(17例,29耳),两组患者同时给0.5%麻黄碱滴鼻,波氏球咽鼓管吹张2周,阿奇霉素组同时口服阿奇霉素10mg/kg,开始3天每天1次,以后每周2次,疗程为8周;对照组口服阿莫西林,25mg/kg,3次/日,疗程为2周。8周后对比观察两组的治疗效果。结果阿奇霉素组的治疗有效愈率为80.64%,显著高于对照组44.83%(P〈0.01);治疗后阿奇霉素组听阈为(18.55±4.52)dB,显著好于对照组[(27.48±7.27)dB,P〈0.01]。结论长期低剂量口服阿奇霉素治疗儿童慢性分泌性中耳炎效果较好。
 
 
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