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喜树碱原料药

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喜树碱CAS号: 7689-03-4
喜树碱厂家价格: 广东广州深圳有卖
喜树碱微信号码: 18826062417
起订: 1 kg
供货总量: 100 kg
发货期限: 自买家付款之日起 3 天内发货
所在地: 广东 广州市
有效期至: 长期有效
最后更新: 2017-01-14 13:14
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【喜树碱原料药】详细说明
 喜树碱
喜树碱原料药是我公司(http://www.chemdrug.com/company/)的主打产品(http://www.chemdrug.com/invest/),在各大省市都有覆盖(含香港澳门)均开有分公司,国内最大的喜树碱原料药(http://www.chemdrug.com/sell/17/)生产厂家(http://www.chemdrug.com/company/)、本公司全国办事处分布如下:湖北喜树碱原料药厂家、广州喜树碱原料药厂家、上海喜树碱原料药厂家、南京喜树碱原料药厂家、山东喜树碱原料药厂家、浙江喜树碱原料药厂家、珠海喜树碱原料药厂家、湖南喜树碱原料药厂家、济南喜树碱原料药厂家、深圳喜树碱原料药厂家(本公司生产销售的各种原料药产品齐全、质量有保障、价格优惠,我公司产品分销商覆盖全国、发货快,值得您的信奈)如需了解产品详情、及购买等问题,欢迎您的致电!
中文同义词:喜树碱;(S)-(+)-喜树碱;黄岑苷;5,6,7-三羥黃酮-7-葡萄糖醛酸酯;貝加靈;喜樹鹼
英文名称:(+)-Camptothecin
英文同义词:1,6-DIHYDROXY-7-GLUCURONOSYLFLAVONE;(20S)-CAMPTOTHECIN;4-ETHYL-4-HYDROXY-1H-PYRANO[3',4':6,7]INDOLIZINO[1,2-B]QUINOLINE-3,14(4H,12H)DIONE;5,6-DIHYDROXY-7-GLUCURONOSYLFLAVONE;5,6-DIHYDROXY-4-OXO-2-PHENYL-4H-1-BENZOPYRAN-7-YL BETA-D-GLUCOPYRANOSIDURonIC ACID;CAMPTOTHECIN, CAMPTOTHECA ACUMINATA;CAMPTOTHECINE;(+)-CAMPTOTHECIN
CAS号:7689-03-4
分子式:C20H16N2O4
分子量:348.35
EINECS号:444-280-6
生物碱:喜树碱是从珙桐科落叶植物喜树的种子或根皮中提出的一种生物碱,能直接破坏DNA结构与DNA结合而使DNA易受内切酶的攻击,同时抑制DNA聚合酶而影响DNA的复制,主要对增殖细胞敏感,为细胞周期特异性药物(http://www.chemdrug.com/),作用于S期,对G1、G2与M期细胞有轻微的杀伤力。对多种动物肿瘤有抑制作用,与常用抗肿瘤药无交叉耐药性,与甘草酸单胺盐合用,能降低毒性而不降低疗效。外用治疗银屑病的机制是能抑制分裂较快角质形成细胞的有丝分裂,使增生的棘细胞层变薄,角化不全消失,颗粒层恢复形成而达到治疗作用。喜树碱静脉注射后大部分药物与血浆蛋白结合,在血浆、肾、肝内的半衰期为30分钟,胃肠、骨髓、肾脏含量最高。本品排泄较慢,主要以原形由尿排泄,48小时可排出17%。主要用于胃癌、结肠癌、直肠癌、头颈部癌及膀胱癌等疗效较好。
含量:98%
性质:喜树碱是一种白色粉末
包装(http://www.chemdrug.com/sell/99/):1kg铝箔袋
用途:喜树碱用于治疗胃癌、肠癌、慢性粒细胞型和急性白血病等。
喜树碱 结构式
喜树碱理化性质】
淡黄色针状结晶。熔点264~ 267℃,[α]D20+31.3°(氯仿∶甲醇=1∶2)。不溶于水,溶于氯仿、甲醇、乙醇中。其溶液在紫外光灯下显紫蓝色荧光,见光易变质,微有吸湿性,遇浓硫酸显黄绿色,用蒸馏水稀释产生黄绿色荧光,呈碱性。与碘化铋钾反应,生成橙红色复盐沉淀。由喜树根或果粉以有机溶剂提取而得。毒性较大,提取时应小心,有抗肿瘤活性。用以治疗肠癌、直肠癌、胃癌和白血病等症,10-羟基喜树碱毒性较小。
喜树碱衍生物】
喜树碱衍生物主要代表药物有托泊替康(Topotecan,TPT)和伊立替康(Irinotecan,CPT-11),已被研究及用于临床。瓶子1
托泊替康(9-二甲基氨乙烷-10-羟基喜碱盐酸)是DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂,是一个半合成(http://www.chemdrug.com/article/8/)、水溶性天然喜树碱衍生物,当溶于生理盐水时,其结构中的内酯环水解成开环的羟基酸,二者形成动态平衡,内酯型的抗癌活性较羟基酸高得多,而羟基酸型是血液中存在的主要形式,当血pH 2~4时以内酯型为主。其抗癌作用机制在于阻止了拓扑异构酶Ⅰ的修复、断裂DNA的作用,在缺乏拓扑异构酶的情况下,DNA复制过程中的双螺旋结构快速解螺旋,理论上讲将导致复制叉之前增加双螺旋结构的螺旋结果程度,这种扭力的增加,将使其后的转录和复制过程变得不再可能。然而,拓扑异构酶通过产生与DNA的可逆性复合物和引入短暂的由酶介导的拓扑异构酶Ⅰ和拓扑异构酶Ⅱ的断裂(完整的 DNA链可经此通过)来减轻这种扭力。通过这种机制才可能产生连续的修复过程。托泊替康通过与DNA-拓扑异构酶Ⅰ聚合物形成稳定的共价复合物来发挥作用,这是托泊替康具有细胞毒性的原因,其对拓扑异构酶Ⅰ的抑制作用主要在S期发挥效应,由于稳定的“可分裂的复合物”阻断了DNA的松解和复制,及DNA链的断裂和DNA合成停止,S期细胞被不可逆损害,此外,复制叉也遭到损坏;中断了DNA的转录过程,最后,导致细胞凋亡和死亡,体外研究提示,托泊替康细胞毒活性的重要因素可能使细胞内浓度和暴露时间的长短有关。药代动力学呈线性表现,血浆中浓度-时间曲线下面积的比例性增长和给予较高剂量后血浆中峰值、稳态浓度的比例性增长都是如此,其分布与代谢属两室模型,其药代动力学参数如峰浓度、曲线下面积与剂量呈正比,并与血液学毒性相关。其组织分布较快,平均脑脊液渗透超过30%。以30分钟静脉滴注方法给药,清除半衰期为3小 时,其排泄经自肾脏30%~60%,12小时后90%药物被清除,而在胆汁及胸水中浓度和血浆相当:肾功能差的患者剂量应予以调整,如血肌酐清除率≥40ml/分钟不必改变剂量,20~39 ml/分钟时,剂量要减50%;血液胆红素>25.5μmol/L而<170 μmol/L时无需调整剂量。
伊立替康是另一种喜树碱的水溶性衍生物,在体内受羧酸酯酶作用脱去吡啶基、吡啶羰基转变为代谢物SN-38而发挥抗肿瘤作用,SN-38对肿瘤细胞的作用比伊立替康强 100倍,伊立替康抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ在染色质组织化、有丝分裂、DNA复制、再联合 及转录中有非常重要的作用,它不要求能量供应(http://www.chemdrug.com/sell/),首先通过磷酸键与DNA结合,形成可断裂性复合物,通常可断裂与非共价键结合的不可断裂的复合物形成平衡,伊立替康则使平衡移向可断裂复合物方向,引起单链断裂。本品抗肿瘤谱广,体外抑制细胞繁殖的活性较弱,但其代谢物SN-38的活性与ADM相同或更强。对小鼠肿瘤L1210、P388、S180、MethA、3 LL、B16及大鼠肿瘤CO-4、MX-1、QG-56、ST15、SC-6等细胞株具有良好的抗肿瘤作用,对长春新碱、多柔比星、顺铂、依托泊苷、氟尿嘧啶等并用,可增强抗肿瘤作用,与现有抗肿瘤药物无交叉耐药性。
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