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酮康唑

最新报价:2017-09-29 18:46     报价次数:11     浏览次数:12301
 
 
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价格(元) 单位 备注 报价时间 地区 报价公司
650.00 公斤 2017-09-29 18:46 湖南长沙市 武汉远成共创科技有限公司c
500.00 公斤 18872220742 2017-09-15 17:39 湖北 武汉远成共创科技有限公司营销部
500.00 公斤 18872220742 2017-09-14 17:50 湖北 武汉远成共创科技有限公司营销部
2300.00 公斤 宋15802916709资质.. 2017-08-02 09:44 陕西 陕西盘龙医药物流有限公司
650.00 公斤 USP药典标准 2017-06-30 08:56 湖北武汉市 武汉远成共创科技有限公司销售七部
88.00 公斤 2017-06-10 17:39 湖北武汉市 武汉远成共创科技集团有限公司
400.00 公斤 电话:18123940985/.. 2017-05-06 13:43 广东深圳市 深圳市森迪生物科技有限公司
520.00 公斤 18826129470量大则.. 2016-09-23 21:46 广东 广州市虎傲化工有限公司
520.00 公斤 2016-08-04 16:24 湖北武汉市 珠海嘉信康医药科技有限公司(总部)
550.00 公斤 027-50756241 2016-05-14 14:47 湖北武汉市 武汉远成共创科技有限公司
650.00 公斤 027-50756188 2016-01-28 14:25 湖北武汉市 中山远洋生物医药科技有限公司
  酮康唑为类白色结晶性粉末;无臭,无味。本品在氯仿中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇中微溶,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点为147~151℃。比旋度取本品,精密称定,加甲醇制成每1ml中含40mg的溶液,依法测定,按干燥品计算,比旋度应为-1°至+1°。该品为粉红色混悬液。
  中文名:酮康唑;顺-1-乙酰基-4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基]哌嗪(系统名)
  英文名:ketoconazole;1-[4-(4[(2R,4S)-2-(2,4-Dichlorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy}phenyl)piperazin-1-yl]ethan-1-one[1]
CAS:65277-42-1
  EINECS:265-667-4
  分子式:C26H28Cl2N4O4(结构简式如右图)
  分子量:531.4309
  CAS编号: 65277-42-1
  产品含量 99%
  质量标准:符合USP31和EP2000标准。
  熔点  146°C
  折射率  -10.5 ° (C=0.4, CHCl3)
  储存条件  2-8°C
   结构:

  外观性状:白色或类白色结晶性粉末;无臭无味。本品在中易溶,在乙醇中微溶,在水中几乎不溶
  适应病症:
  1.全身真菌感染,如全身念珠菌病、念珠菌副球孢子菌病、组织胞浆菌病、球孢子菌病、芽生菌病。
  2.由皮真菌和(或)酵母菌引起的皮肤、毛发和指(趾)的感染(皮真菌病、甲癣、念珠菌性甲周炎、花斑癣、头皮糠疹癣性毛囊炎及慢性皮肤粘膜念珠菌病等),当局部治疗无效或由于感染部位、面积及深度等因素无法用药时,可用该品治疗。
  3.应用局部治疗无效的慢性、复发性阴道念珠菌病。
  4.用于预防治疗因免疫机能降低(遗传性及由疾病或药物引起)而易发真菌感染的患者。
  酮康唑 用途与合成方法 :抗真菌药 酮康唑是一种咪唑类广谱抗真菌药,市面上销售的商品名称为金达克宁、霉康灵和可宁,通过高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。对浅部、深部真菌感染均有效,既能抑制真菌生长,也能抑制孢子转变为菌丝体,防止进一步感染。低浓度抑菌,高浓度杀菌。对念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织胞浆菌属、孢子丝菌属及毛发癣菌等均有抗菌作用。临床上适用治疗手癣、足癣、皮肤癣、体癣、股癣、鹅口疮、花斑癣及皮肤念珠菌病。
  酮康唑洗剂作为皮肤外用药,临床主要用于治疗和预防由马拉色菌引起的各种感染,如花斑癣、脂溢性皮炎和头皮糠疹(头皮屑),并能迅速缓解由脂溢性皮炎和头皮糠疹引起的脱屑和瘙痒。
  药理作用 1.药理学酮康唑属吡咯类抗真菌药,对深部感染真菌如念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用,对毛发癣菌等亦具抗菌活性。本品对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用较弱。本品通过干扰细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏。酮康唑可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和过氧化酶的活性,引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。
  2.毒理学动物长期毒性实验表明,酮康唑可使碱性磷酸酶明显上升,肝细胞变性。 
药代动力学 本品在胃酸内溶解吸收,胃酸酸度减低时可使吸收减少,餐后服用可使其吸收增加。餐后服用酮康唑的生物利用度为75%。单剂口服本品200mg和400mg后,血药峰浓度分别为  3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。达峰时间为1~4小时。本品吸收后在体内分布广泛,可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、肌腱、皮肤软组织、粪便等。对血-脑脊液屏障穿透性差,大多数情况下,脑脊液药物浓度低于1mg/L。本品亦可透过血胎盘屏障。血清蛋白结合率约为90%以上。消除半减期为6.5~9小时。部分药物在肝内代谢,降解为无活性的咪唑环和哌嗪环。代谢物及原形药主要由胆汁排泄,经肾脏排出仅占给药量的13%,其中约2%~4%为药物原型,本品亦可分泌至乳汁中。 
  不良反应 外用
  1.常见红斑、灼热、瘙痒、刺痛或其他刺激症状,毛囊炎,皮肤萎缩变薄,毛细血管扩张等。
  2.可见皮肤干燥、多毛、萎缩纹、对感染的易感性增加等。
  3.长期用药可能引起皮质功能亢进症,表现为多毛、痤疮、满月脸、骨质疏松等症状。
  4.偶可引起变态反应性接触性皮炎。
  口服副作用
  1.肝毒性:酮康唑可引起血清氨基转移酶(AST、ALT)升高,属可逆性。偶有发生严重肝毒性者,主要为肝细胞型,发生率约为0.01%,临床表现为黄疸、尿色深、粪色白、异常乏力等,通常停药后可恢复,但也有死亡病例;儿童中亦有肝炎病例发生。
  2.胃肠道反应:如恶心、呕吐及纳差等较为常见。
  3.男性乳房发育及精液缺乏,此与本品抑制睾酮和肾上腺皮质激素合成有关。
注意事项 1.下列情况应慎用:(1)胃酸缺乏(可能引起本品的吸收减少)。(2)酒精中毒或肝功能损害(本品可致肝毒性)。
  2.治疗前及治疗期间应定期检查肝功能。血清氨基转移酶的升高可能不伴肝炎症状,然而,如果血清氨基转移酶值持续升高或加剧,或伴有肝毒性症状时均应中止酮康唑的治疗。
  3.如同时应用西咪替丁或呋喃硫胺,应至少于服用本品2小时后服用。
  4.本品可引起光敏反应,故服药期间应避免长时间暴露于明亮光照下,可佩戴有色眼镜。5.服药期间禁服酒精类饮料。如发生头晕、嗜睡时需引起注意。
  6.肾功能损害者应用本品不需减量。
  7.酮康唑对血-脑脊液屏障穿透性差,不宜用于真菌性脑膜炎的治疗;本品对曲霉、毛霉或足分支菌感染的疗效亦不佳,亦不宜选用。
  8.对诊断的干扰:可致血清氨基转移酶增高,也可引起血胆红素升高。 
孕妇及哺乳期妇女用药 本品可透过血胎盘屏障。动物实验表明本品可致畸,如发生大鼠的并指、少指(趾)及难产等。美国FDA资料表明,该药在孕妇中应用属C类,即动物实验研究有毒性,对人类研究缺乏充足的资料。因此孕妇应避免应用。酮康唑可分泌至乳汁中。在人类应用本品尚未证实有问题存在,但本品可使新生儿发生核黄疸的可能性增加,哺乳期妇女有指征应用时应权衡利弊后决定是否应用。