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COX-2选择性抑制剂抗炎止痛药物项目取得新进展

放大字体  缩小字体 发布日期:2017-05-09  浏览次数:0
摘 要:关节炎是一种常见的慢性疾病,被列为世界头号致残性疾病。最新统计数据显示,目前全世界关节炎患者有3.55亿人。截至2015年,中国

关节炎是一种常见的慢性疾病,被列为世界头号致残性疾病。最新统计数据显示,目前全世界关节炎患者有3.55亿人。截至2015年,中国大陆的关节炎患者有1.2亿人,发病率约为13%,患病人数不断增加,且年轻人发病率逐渐升高。我国每年在关节炎患者治疗总费用上支出135亿元以上,存在庞大的抗炎药止痛药物(http://www.chemdrug.com/)市场。

  选择性COX-2 抑制剂是一组新型的NSAID(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs)类药物,与传统的非选择性NSAID相比,COX-2抑制剂引起的胃肠道合并症更少,故自上世纪90年代发明至今,在临床上使用越来越广泛。

中国科学院广州生物医药(http://www.chemdrug.com/)健康(http://www.chemdrug.com/article/7/)研究院药物研发体系高级研发人员张艳梅与美国著名药物化学家John J. Talley组成项目组,合作开发的COX-2选择性抑制剂抗炎止痛药物项目取得新进展,相关研究成果近期发表在《美国药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)上。

化合物SF-1001是具有独立知识产权的新型COX-2选择性抑制剂抗炎止痛药物。科研人员通过生物活性检测(http://www.chemdrug.com/sell/76/)表明,该化合物具有较好的成药性和进一步研究开发的前景。SF-1001对COX-1的IC50值大于10 uM,对COX-2的IC50值为0.018 uM。而临床一线药物塞莱昔布(Celecoxib)对COX-1的IC50值大于10uM,对COX-2的IC50值为0.050uM。由此可见,该化合物是COX-2有效的选择性抑制剂。

化合物SF-1001具有良好生物利用度,它的生物利用度和半衰期(T1/2 = 12.5 h)优于Celecoxib。另外,SF-1001的分散容积为0.34,远远好于Celecoxib的分散容积(1.944)。与同类药物Celecoxib、Rofecoxib、Valdecoxib相比较,化合物SF-1001在体内局部分布在致病组织,因而能够显着降低昔布类药物引起的心脏毒性和肾脏毒性。这是选择性的苯并吡喃类COX-2抑制剂所具有的特性。因此,SF-1001可被开发成高效而低毒的抗炎止痛药物。此外,在3种不同的动物模型上表征该化合物,具有很强的抗炎止痛活性,效果优于一线临床药物Celecoxib。化合物SF-1001制备相对比较简单,科研人员也开发S构型化合物的合成(http://www.chemdrug.com/article/8/)方法,经济而高效。

该研究得到广东省、广州市科技项目的大力资助。
 

 
 
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