关注:1665 2009-09-15 15:15

怎样判断一个药能否开发成口服制剂?

已解决 悬赏分:0 - 解决时间 2016-02-10 22:49

对于水溶性好的药,如果静脉给药就直接用蒸馏水或者生理盐水配制就可以了,但是如果同时还想考察口服给药途径的药效,是不是应该用一些促吸收剂之类的呀,因为该药的分子量有些大,大约1500左右,我们自然是希望口服也能有效,但是又考虑到,如果口服没有药效,那么是不是这个药就一定不能开发成口服制剂呢?

在对原料药进行药效评价的时候,怎样判断其能否开发成口服制剂呢?

  支持(0)  |   反对(0)   |  我来评论 2009-09-21 11:24

是这样,如果该化合物是需要通过吸收来实现治疗目的的,而该化合物却口服不吸收(不涉及剂型),
1,该化合物如未进行结构修饰,应不适合进行开发口服给药
2,如果说是因为化合物未溶解而不吸收的话(胃肠道),而不是分子量或油水分配系数的问题,有多种手段可以实现增加溶解度,如成盐,成酯就是常用的方式.
3,如果你现在的试验就是原料药给药的话,吸收不好,那问题应该是药物本身的理化性质.常规的制剂手段的帮助并不大,改变给药途径或许更容易.