关注:1813 2010-01-07 14:36

化药片子硬度低,急求各位大侠帮助

已解决 悬赏分:0 - 解决时间 2016-02-10 22:49

刚刚接手一个化药的直接压片工艺改进:原处方为药物58%、MCC8%、预胶化淀粉27%、CMS-Na5%、微粉硅胶1.5%、硬镁0.5%;片形为异性冲,椭圆形,中间(短径)带有一刻痕(厂家的目的是便于掰开一半,方便服用半片)。单冲压片机上压片硬度均大于10kg,脆碎度合格,包衣没有任何问题;但上旋转压片机(10)冲,硬度都在4~5kg且脆碎度也达不到要求。
目前已进行了多种方法的改进,硬度仍然上不去:
1)原料药为结晶性粉末,流动性非常好,因对热不太稳定,尽量不选湿法制粒,若制粒,原料药需粉碎,再加上制粒工艺,有关物不合的可能性非常大,所以选择直压;
2)对原处方空白辅料压片,成型性不好,硬度也小;对空白辅料采用HPMC(3%)制粒后压片,未改善;原处方采用HPMC(2%)和pvp(5%)湿法制粒(微粉碎原料药),仍未改善;
3)选用15%MCC KG-802、预胶化淀粉10%、MCC PH 301 15%、L-HPC10%取代原处方中的空白辅料,空白辅料压片硬度大于10kg,加入原料药混合后压片硬度又下来了,仍是5kg左右,也有8kg的,但硬度不稳定,片重差异不大,很稳定。
4)和3)相同,就是把预胶化淀粉也换为MCC301,空白辅料的硬度轻松达到15kg,加入原料药后硬度仍然不大,比3)稍好;但厂家希望硬度能达到10kg,至少也得在8kg。
上述压片过程中,充分考虑了硬镁的影响,都是先混合其它物料,压片前加入硬镁,混合不超过3min。
此外,还将3)和4)处方中的空白辅料按比例相应增大,使片重增加原片重的10%,均没有明显改善。

  支持(0)  |   反对(0)   |  我来评论 2010-01-13 14:37

不知道楼主为何使用PH301.一般来说微晶纤维素的密度越高可压性越差,而PH301应该是微晶纤维素中密度较高的级别,所以建议你使用PH101或PH102这种密度低的微晶纤维素。当然也可以像楼上说的那样用JRS的微晶纤维素和微分硅胶的复合物(具体名字忘记了)。先不要加超崩剂和预胶化淀粉,看下结果。
然后可以将硬脂酸镁换成蜡质的润滑剂这样也会对硬度有帮助。