做了一个缓释片,主药是水溶性的,占60%以上,片重只有180毫克左右,用HPMC K4 14g,E5 6g,乳糖2g,硬脂酸镁0.5g,微粉硅胶1g。设计4h释放,但是出现开始1h时释放太快超过30%,后面4h时释放太慢不到80%,大家帮我看看处方是否合理,有无好的调整方法,我只想把处方微调一下。
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2009-12-18 14:27
缓释片释放开始太快后面太慢怎么解决![]() ![]() 做了一个缓释片,主药是水溶性的,占60%以上,片重只有180毫克左右,用HPMC K4 14g,E5 6g,乳糖2g,硬脂酸镁0.5g,微粉硅胶1g。设计4h释放,但是出现开始1h时释放太快超过30%,后面4h时释放太慢不到80%,大家帮我看看处方是否合理,有无好的调整方法,我只想把处方微调一下。 |
骨架材料在亲水凝胶骨架片中的含量是很重要的。HPMC必须达到一定用量才能增加片剂表面的亲水能力,水化速率加快,在片剂表面迅速形成一个连续的凝胶层,达到控制药物释放的目的。当片剂太小,或HPMC用量少时,片剂表面形成的凝胶层为非连续性的,同时水溶性药物的释放在骨架的内部留下了“空洞”,反而导致片剂局部膨胀,甚至起到崩解剂的作用,使药物迅速释放,达不到控制药物释放的片中的目的。 |