关注:947 2009-12-18 14:27

缓释片释放开始太快后面太慢怎么解决

已解决 悬赏分:0 - 解决时间 2016-02-10 22:49

做了一个缓释片,主药是水溶性的,占60%以上,片重只有180毫克左右,用HPMC K4 14g,E5 6g,乳糖2g,硬脂酸镁0.5g,微粉硅胶1g。设计4h释放,但是出现开始1h时释放太快超过30%,后面4h时释放太慢不到80%,大家帮我看看处方是否合理,有无好的调整方法,我只想把处方微调一下。

  支持(0)  |   反对(0)   |  我来评论 2009-12-28 14:56

骨架材料在亲水凝胶骨架片中的含量是很重要的。HPMC必须达到一定用量才能增加片剂表面的亲水能力,水化速率加快,在片剂表面迅速形成一个连续的凝胶层,达到控制药物释放的目的。当片剂太小,或HPMC用量少时,片剂表面形成的凝胶层为非连续性的,同时水溶性药物的释放在骨架的内部留下了“空洞”,反而导致片剂局部膨胀,甚至起到崩解剂的作用,使药物迅速释放,达不到控制药物释放的片中的目的。

建议:1、增加片重,至少要达到400mg以上。
2、增加骨架材料用量,至少达到总片重的20%以上。
3、压成双层片,分别在两层片中调节骨架材料用量来调节药物的释放行为是比较容易的的。