关注:592 2009-11-30 14:34

一注射剂的安全性评价的剂量选择问题

已解决 悬赏分:0 - 解决时间 2016-02-10 22:49
公司正在研发一中药一类新药的注射剂,临床的每日用量为250mg,因为化合物的水溶性较差,在水中的最大浓度为2mg/ml,为进行临场前安全性实验的评价,我们采用很多方式试图提高药物在溶液的浓度,比如丙二醇、乙醇、羟丙基环糊精,随之而来的问题是 制剂的毒性较大,出现了溶血性以及刺激性,目前制剂比较安全的浓度大概在8mg/ml,请问这种情况下 ,如何进行临床前安全性评价,能采用最大给药量的方法么 ,望大家指教!
  支持(0)  |   反对(0)   |  我来评论 2009-12-08 11:01

[1]如果已经知道临床用量,那就查查临床前的资料,看看其他人用的剂量和是如何配制的.
[2]做为一个一类新药,如果没有过多资料可以参考,那就先从临床前开始思考,再考虑临床的情况,你提供的临床所用浓度可以暂不考虑.
[3]做为一个新药在做临床前研究时是尽一切可能达到最大溶解浓度,把药效或毒性先做出来,再考虑以后临床上用多大剂量.
[4]动物实验中增加药物溶解的方法很多,最简单的办法是先用无水乙醇溶解,再加生理盐水等扩溶,但要设只有溶媒的对照.
[5]你在开发一类新药,结果临床的用量都定好了,才来做动物的安全性试验,不知是何报药程序,总觉得很有趣,不妨再细说详情,我再帮你出出主意.