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靶向药PF06463922原料药供应 厂家价格

  • CAS 号:1454846-35-5
  • 分子式:C21H19FN6O2
  • 分子量:406.41
  • 发布日期:2016-08-04 11:14
  • 有效期至:长期有效
  • 产品区域:全国
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【靶向药PF06463922原料药供应 厂家价格】详细说明
 PF06463922
产品名称: PF06463922
英文名:PF 06463922
别名: (10R)-7-Amino-12-fluoro-10,15,16,17-tetrahydro-2,10,16-trimethyl-15-oxo-2H-4,8-methenopyrazolo[4,3-h][2,5,11]benzoxadiazacyclotetradecine-3-carbonitrile
产品名称: PF 06463922
CAS 号:1454846-35-5, PF 06463922
分子式: C21H19FN6O2
分子量: 406.41
产品简述 PF-06463922 is a novel, orally available, CNS-penetrant, ATP-competitive inhibitor of ALK/ROS1 with Ki of <0.02 nM, <0.07 nM, and 0.7 nM for ROS1, ALK (WT), and ALK (L1196M), respectively.
详细说明 PF-06463922 demonstrates significant cell activity against ALK and a large set of ALK clinical mutations with IC50 ranging from 0.2 nM-77 nM. PF-06463922 exhibited subnanomolar cellular potency against oncogenic ROS1 fusions and inhibited the crizotinib-refractory ROS1(G2032R) mutation and the ROS1(G2026M) gatekeeper mutation. Compared with crizotinib and the second-generation ALK/ROS1 inhibitors ceritinib and alectinib, PF-06463922 showed significantly improved inhibitory activity against ROS1 kinase. in vivo: PF-06463922 showed marked antitumor activity in tumor models expressing FIG-ROS1, CD74-ROS1, and the CD74-ROS1(G2032R) mutation. Furthermore, PF-06463922 demonstrated antitumor activity in a genetically engineered mouse model of FIG-ROS1 glioblastoma.
 
PF06463622是克唑替尼2代产品,在总的ALK抑制剂中划分到第3代。
现在ALK的用药方案为克唑替尼--AP26113,CH5424802,LDK378--PF06463922。
3922的作用力为克唑替尼的40倍,是AP26113的6倍。
3922能抑制克唑替尼耐药之后的9种突变,AP只能抑制剂2种,CH能抑制3种,LDK378能抑制4种,但AP和LDK378是姐妹药,结构、作用机理基本相同。
3922采用全新的大环结构,作用机理和效果大幅增加。
3922还可以抑制ros1靶点,其作用力是alk的3倍,是目前ros1的2代药。
3922应该是目前***广谱及活性的ALK/ROS抑制剂。
 
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