当前位置: 首页 » 产品 » 其他招商 » 达比加群酯211915-06-9哪里有卖?
点击图片查看原图

达比加群酯211915-06-9哪里有卖?

  • 需要电我:13048471438(手机号/微信号)
  • 小Q:2355327133QQ
  • 联系人:小曹(优惠价找我)
  • 发布日期:2017-03-24 09:32
  • 有效期至:长期有效
  • 产品区域:湖北
  • 浏览次数1
  • 申请代理
 
【达比加群酯211915-06-9哪里有卖?】详细说明

中文名称: 达比加群酯 

中文同义词: 达比加群酯;达比甲群酯;3-[[[2-[[[4-[[[( 己氧基) 羰基] 氨基] 亚氨甲基] 苯基] 氨基] 甲基]-1- 甲基-1H- 苯并咪唑-5-基] 羰基]( 吡啶-2- 基) 氨基] 丙酸乙酯 

英文名称: N-[2-[4-[N-(Hexyloxycarbonyl)amidino]phenylaminomethyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-5-ylcarbonyl]-N-(2-pyridyl)-beta-alanine ethyl ester 

英文同义词: Dabigatran etexilate;N-[2-[4-[N-(Hexyloxycarbonyl)amidino]phenylaminomethyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-5-ylcarbonyl]-N-(2-pyridyl)-beta-alanine ethyl ester;BIBR-1048(Dabigatran etexilate);N-[2-[4-[N-(Hexyloxycarbonyl)aMidino]phenylaMinoMethyl]-1-Methyl-1H-benziMidazol-5-ylcarbonyl]-N-(2-;BIBR 1048;BIBR-1048;Prazaxa;N-[[2-[[[4-[[[(Hexyloxy)carbonyl]aMidino]iMinoMethyl]phenyl]aMino]Methyl]-1-Methyl-1H-benziMidazol-5-yl]carbonyl]-N-2-pyridyl-beta-alanine,ethyl ester 

CAS号: 211915-06-9 

分子式: C34H41N7O5 

分子量: 627.74 

EINECS号:  

相关类别: 医药类别;Pharmaceutical intermediate;API;信号转导通路激酶抑制剂;原料药 

Mol文件: 211915-06-9.mol 

 


 

达比加群酯 性质 


 

达比加群酯 用途与合成方法 

口服抗凝血药物 大家一定都知道华法林是目前房颤患者预防脑卒中和体循环栓塞的主要用药,且在房颤患者抗凝治疗中有着不可替代的地位,华法林一直被认为是此领域抗栓治疗的金标准。但在临床实际应用中发现华法林与许多药物和饮食存在相互作用,如奎诺酮、大环内酯类抗生素,常常无法保证其剂量始终维持在治疗窗内,而且增加出血风险。为了保证用药安全,必须常规监测凝血功能和调整用药剂量。

达比加群酯是继华法林之后美国食品与药品管理局批准的又一种新型口服抗凝血药物,属非肽类的凝血酶抑制剂,通过特异性和选择性地阻断凝血酶(游离型或结合型)的活性而发挥抗凝效果。具有可以口服、强效、无需特殊用药监测、药物相互作用少等特点,是抗凝血治疗领域和潜在致死性血栓预防领域的一项重大进展,具有里程碑意义。口服经胃肠吸收后,在体内转化为具有直接抗凝血活性的达比加群,通过结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点,阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白,从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。达比加群还可以从纤维蛋白一凝血酶结合体上解离,发挥可逆的抗凝作用。

在2009年欧洲心脏病学会年会上,德国勃林格殷格翰公司首次公布迄今为止最大型的房颤转归临床试验-RE-LY(新型凝血酶直接抑制剂达比加群酯长期抗凝治疗的随机评价)研究数据。结果显示:与良好对照的华法林治疗组相比,达比加群酯可显著降低卒中和栓塞性疾病(包括出血性卒中)的风险,显著降低出血(包括致命性出血和颅内出血)的发生,显著降低血管死亡率。研究结果还表明,达比加群酯提供了有效、稳定的抗凝效果,无需常规监测凝血功能和调整用药剂量。

ChemicalBook MaggieQ 编辑  

临床应用与风险评估 2008年4月,EMA首先批准达比加群酯的适应症是髋关节与膝关节置换术后的血栓预防。

2008年4月达比加群酯首先在德国和英国上市,随后在40多个国家获准上市并广泛应用于择期全髋/膝关节置换术后患者深静脉血栓的一级预防。

2010年10月,美国食品与药品管理局FDA正式批准达比加群酯上市销售,适应症为心房颤动(AF)引发的中风预防。

AF是最常见的心律失常之一,在所有年龄人群中发病率达1%,在80岁以上人群中发病率达10%。它几乎见于所有的器质性心脏病,在非器质性心脏病也可发生。医学界普遍认为,由房颤(AF)导致中风的预防用药有很大的市场机会,前景广阔。

2012年11月2日,FDA发布信息指出已经对使用抗凝剂(血液稀释剂)达比加群酯(Pradaxa)和华法林可能存在严重出血风险的新信息进行了评估。这项风险评估采用的是FDA哨点行动(Sentinel Initiative) Mini-Sentinel监测系统的医疗保险补偿和管理数据。此次评估结果显示,与新使用达比加群酯相关的出血率并未高于与新使用华法林相关的出血率,这与批准达比加群酯时依据的大规模临床试验(RE-LY试验)观察结果相吻合。FDA关于这个问题的安全调查仍在进行当中,正在继续评估多方来源的数据。

2013年3月,美国食品和药品管理局(FDA)在《新英格兰医学杂志》上发表的最新述评指出,2012年11月所开展的小规模前哨评估之后,FDA作为药监部门并未改变其针对泰毕全?(达比加群酯)所作出的推荐。FDA指出,并未观察到与新近使用泰毕全?相关的出血事件发生率高于与新近使用华法林相关的出血发生率,这与核心研究RE-LY?中所观察到的结果保持一致。

2013年5月,德国勃林格殷格翰公司生产的新型口服抗凝药泰毕全?已获我国国家食品药品监督管理局颁发的进口药品注册证,即将在国内上市。  

药理作用 达比加群酯是最前沿的新一代口服抗凝药物直接凝血酶抑制剂(DTIs),针对急性和慢性血栓栓塞性疾病的预防及治疗这一急需满足的临床需求。

直接凝血酶抑制剂通过特异性阻滞凝血酶(游离型和结合型)活性而发挥强大抗凝疗效,凝血酶是血栓形成过程中的具有核心作用的酶。与作用于不同凝血因子的维生素K拮抗剂不同,达比加群酯可提供有效的、可预测的、稳定的抗凝效果,同时较少发生药物相互作用,无药物食物相互作用,无需常规进行凝血功能监测或剂量调整。

达比加群酯的临床使用经验已经超过了所有其他新型口服抗凝药物,该药在全球80多个国家中各种注册适应症的用药已经超过了一百四十万患者年。  

 

mtsc_body4

 
[ 产品搜索 ]  [ 加入收藏 ]  [ 告诉好友 ]  [ 打印本文 ]  [ 关闭窗口 ]

0条 [查看全部]  【达比加群酯211915-06-9哪里有卖?】相关评论

 
联系方式
 
查看联系方式
手机端打开
下载联系方式
 为保障信息发布人权益,禁止将获得的发布人联系方式用于任何非法用途,一切法律后果自负;
 发布人所发信息未经本网站进一步核实,使用前请必务核实信息的真实性,一切后果用户自行承担。
查看联系方式
 
该企业最新产品
 
同类产品
 
推荐产品