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埃索美拉唑钠 原料药湖北厂家161796-78-7

  • 厂家:现货
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  • 发布日期:2016-08-26 08:21
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【埃索美拉唑钠 原料药湖北厂家161796-78-7】详细说明
 埃索美拉唑钠 
 
中文名称: 埃索美拉唑钠
中文同义词: 5-甲氧基-2-((S)-((4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基)亚磺酰基-1H-苯并咪唑钠;埃索美拉唑钠;埃索美拉唑钠盐;左旋奥美拉唑钠;艾索美拉唑钠;(S)-奥美拉唑钠盐;5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶)甲基]亚磺酰基} -1H-苯并咪唑盐;5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶)甲基]亚磺酰基} -1H-苯并咪唑钠盐
英文名称: Esomeprazole sodium
英文同义词: 1H-BENZIMIDAZOLE, 5-METHOXY-2-[[(4-METHOXY-3,5-DIMETHYL-2-PYRIDINYL)METHYL]SULFINYL]-, SODIUM SALT;ESOMEPRAZOLE SODIUM;Esomeprazoleandsalts;5-Methoxy-2-((S)-((4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridyl)methyl)sulfinyl-1H-benzimidazole sodium salt;(S)-OMeprazole sodiuM;SodiuM (S)-6-Methoxy-2-(((4-Methoxy-3,5-diMethylpyridin-2-yl)Methyl)sulfinyl)benzo[d]iMidazol-1-ide;odiuM (R)-6-Methoxy-2-(((4-Methoxy-3,5-diMethylpyridin-2-yl)Methyl)sulfinyl)benzo[d]iMidazol-1-ide;EsoMeprazole sod
CAS号: 161796-78-7
分子式: C34H36MgN6O6S2
分子量: 713.12
EINECS号:
相关类别: ACTIVE PHARMACEUTICAL INGREDIENTS;原料药;zjh;中间体;医药中间体;抗酸及胃黏膜保护药;消化系统用药;消化系统;埃索美拉唑钠;医药原料;消化系统类
 
 
抗溃疡药 埃索美拉唑钠是埃索美拉唑的钠盐形式,是一种常用的抗溃疡药,由瑞典Astra Zeneca公司首次研发成功,属质子泵抑制剂,质子泵抑制剂(PPI)是治疗消化性溃疡、胃食管反流病等酸相关疾病的首选药物。目前临床上常用的PPI有奥美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑和埃索美拉唑5种。奥美拉唑作为第一种PPI药物,其治疗酸相关疾病的疗效得到了一致认可。埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,通过特异性的耙向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂,由于具有代谢优势,埃索美拉唑钠较奥美拉唑具有更高的生物利用度和更一致的药代动力学,使到达质子泵的药物增加,控制胃酸方面的作用明显优于兰索拉唑,泮托拉唑和雷贝拉唑等其他质子泵抑制剂。
在动物实验中,本品对离体兔胃壁细胞上的Na+/K+ATP酶的活性具有剂量依赖性的抑制作用,其IC50为60 μmol/L。药效大于奥美拉唑(IC50为100 μmol/L)。同时,埃索美拉唑钠还能抑制组胺引起的离体人胃壁细胞中14C氨基比林的蓄积,作用强度为奥美拉唑的2倍。
给实验性造瘘大鼠模型静脉或肠内注射埃索美拉唑钠后,能抑制组胺引起的胃酸分泌,其ED50分别为0.24和0.43 mg/kg。而奥美拉唑同途径给药时的ED50则分别为0.30和 0.68 mg/kg。
幽门结扎大鼠肠内使用埃索美拉唑钠,可使其基础胃酸分泌量下降,作用强度比奥美拉唑大3倍。该药还可预防实验大鼠应激性或酒精性胃损伤并对消炎痛和醋酸引起的胃损伤有防治作用,其ED50值分别为1.6和5.5 mg/kg。从上述实验结果可见,埃索美拉唑对溃疡的疗效大于奥美拉唑。
此外,还有试验数据表明,当埃索美拉唑钠与青霉素及克红霉素合用时,可有效治疗幽门螺杆菌感染引起的十二指肠溃疡和消化道溃疡。
药动学 给SD大鼠静脉注射14C标记的埃索美拉唑钠5mg/kg后,雌鼠的血浆药物半衰期为7.3 h,雄性大鼠为17.4 h。经口给药吸收迅速,血浓峰值呈双峰,分别出现在药后 1h和4h。经大鼠胆管引流实验发现,用药后的吸收过程持续时间达24 h以上。药物在全身各器官组织的浓度高低顺序为:肝> 肾>肺>血液>脂肪。经口给药后药物的排泄以粪便排泄为主。埃索美拉唑的药动学曲线呈线性,当给药量增加时,其AUCs和cmax 也相应增加,而tmax,CL和半衰期则无明显改变。
埃索美拉唑钠毒性较低,大鼠经口给药的LD50大于5g/kg,腹腔给药的LD50亦在2.5g/kg以上。实验犬以10 mg/kg的剂量连续服用28 d,未见明显异常。大鼠连续用药13周,在剂量为80 mg/kg时,所有生理参数均无改变,致毒剂量在320 mg/kg以上。在一般药理实验中,本品对心血管及植物神经系统影响极小,仅在高剂量下对中枢神经系统有轻微影响。
适应症 胃食管反流性疾病(GERD)-糜烂性反流性食管炎的治疗。
已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗。
胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制。
胃灼热和与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌引起的胃及十二指肠溃疡。
 
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