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| 转让拉呋替丁合成工艺 |
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1、药品名称
中文通用名：拉呋替丁
英文名：Lafutidine
汉语拼音：Lafutiding
化学名：2-[(2-Furanylmethyl)sulfinyl]-N-[(2Z)4-[[4-(1-piperidinylmethyl)-2-pyridinyl]oxy]- 2-butenyl]-acetamide
其它名称：MNY90-D
Type of Compound Code(s) ：XA2370、XA4515、XA4220
结构式：
分子式：C22H29N3O4S
分子量：431.56
CAS登记号：118288-08-7； 169899-19-8
2、背景资料
消化性溃疡病是一种常见病多发病，发病率约占人口总数的10%。据统计医院消化系统用药98年达到72.5亿元。
目前消化道溃疡治疗药主要有质子泵抑制剂（奥美拉唑）、H2受体拮抗剂（雷尼替丁）、胃粘膜保护剂（铋剂）、抗酸剂（氢氧化铝）。抗酸剂虽然价格低，但疗效差副作用大，不宜长期使用；胃粘膜保护剂则常用于辅助治疗；H2受体拮抗剂由于疗效可靠和不良反应发生率低，已成为治疗胃酸过多、活动性胃和十二指肠溃疡的首选药物，并成为胃和十二指肠溃疡复发的首选药。
目前国内使用最广泛的H2受体拮抗剂有雷尼替丁、西米替丁、法莫替丁。其中西米替丁因其具有较强的抗雄性激素的副作用，市场销售额明显呈下降趋势，而雷尼替丁、法莫替丁的市场占有率呈上升趋势，雷尼替丁、法莫替丁和丁米替丁目前分别占据国内胃肠道溃疡病市场22.1%、8.05%和6.36%的份额，居单品种市场份额的第一、第二和第三位。
然而，长期使用上述H2受体拮抗剂治疗的患者，溃疡治愈后的复发率较高，并能削弱胃粘膜的自身保护机制，对有些溃疡病患者用上述H2受体拮抗剂治疗，溃疡不能痊愈。因此研制作用时间长（一天服一次）、副作用少并且能增强胃粘膜防御能力的新的第二代H2受体拮抗剂，是非常有发展前途的。
拉呋替丁为第二代H2受体拮抗剂，研究表明拉呋替丁可持续地抑制人胃酸、胃蛋白酶的基础分泌、夜间分泌及四肽胃泌素等刺激因子引起的分泌，对抗多种胃刺激因子引起的胃粘膜损伤。拉呋替丁通过辣椒素敏感性神经元介导，保护胃粘膜，促进胃粘膜再生，增加胃粘膜、胃粘液，提高胃粘膜血流量，从而促进溃疡面愈合。
2、药理资料
拉呋替丁是日本富士（ Fujirebio）公司和大鹏（Taiho）公司联合开发的一种抗溃疡药，该产品为强效、长效的第二代组胺H2受体拮抗剂，具有独特的胃保护作用。已于2000年4月在日本上市。
本品为第二代H2受体拮抗剂，主要用于治疗消化性溃疡，本品可减少胃酸的基础分泌量，抑制组胺、胃泌素、乌拉坦刺激的胃酸分泌。相比其它同类药物（如西咪替丁和法莫替丁），本品对H2受体的阻断作用更有效、持久，所以具有抗胃酸分泌作用更加持续的优点。
临床研究表明拉呋替丁对胃溃疡、十二指肠溃疡及吻合部溃疡的治疗率分别达76.2%(173/227)、88.8%(111/125)、84.6%(11/13)。
3、适应症
H2受体拮抗剂，主要用于胃溃疡和十二指肠溃疡。
4、剂型/规格
片剂：10mg、5mg
胶囊剂：10mg
5、专利保护及行政保护状态
拉呋替丁由富士和大鹏制药公司研究开发，已广泛进行了临床前研究。拉呋替丁的临床研究也已完成，并已于2000年4月在日本上市，商品名分别为Storsar和Protecadin。国内未见本品的生产、销售。
拉呋替丁最早的化合物专利是由富士公司于1987年申请，专利号为EP282077，后于1988年在美国申请化合物保护专利，专利号为US4912101。到目前为止未在中国申请专利，也未申请行政保护。
6、市场前景
我国对消化性溃疡的临床治疗药物主要有质子泵抑制剂（奥美拉唑、兰索拉唑等）、H2受体拮抗剂（雷尼替丁、法莫替丁等）、粘膜保护剂（铋剂等）、抗酸剂（氢氧化铝、碳酸氢钠等），抗酸剂虽然价格便宜，但疗效较差，副作用显著，不宜长期使用；粘膜保护剂常作为辅助用药；质子泵抑制剂虽然有很好的疗效，且副作用轻微，但在我国的市场价格普遍较高；H2受体拮抗剂中第一个用于消化性溃疡的为西咪替丁，疗效确切，但可能发生较严重的副作用，已很少使用，现在常用的有雷尼替丁、法莫替丁等，疗效比西咪替丁进一步提高，副作用较小，价格大大低于质子泵抑制剂，所以常作为临床首选药。与它们相比，拉呋替丁同时具有两大作用，即更加持续、强大的抗酸作用和很强的粘膜保护作用，而且成本较低，目前在日本的售价为68日元（10mg）/片和40.8日元（5mg）/片，初步估算国产化后治疗费用应可控制在目前使用的质子泵抑制剂的50%以内，而疗效与之相当。众所周知，我国消化性溃疡和急慢性胃炎患者数量众多，约有10%的人一生中至少患消化性溃疡一次，加上急慢性胃炎患者，本品拥有一个庞大的患者群。这样一个疗效高、成本低的产品，尤其适合我们这样的发展中国家，所以本品必将取得巨大的经济效益。
1、药品名称
中文通用名：拉呋替丁
英文名：Lafutidine
汉语拼音：Lafutiding
化学名：2-[(2-Furanylmethyl)sulfinyl]-N-[(2Z)4-[[4-(1-piperidinylmethyl)-2-pyridinyl]oxy]- 2-butenyl]-acetamide
其它名称：MNY90-D
Type of Compound Code(s) ：XA2370、XA4515、XA4220
结构式：
分子式：C22H29N3O4S
分子量：431.56
CAS登记号：118288-08-7； 169899-19-8
2、背景资料
消化性溃疡病是一种常见病多发病，发病率约占人口总数的10%。据统计医院消化系统用药98年达到72.5亿元。
目前消化道溃疡治疗药主要有质子泵抑制剂（奥美拉唑）、H2受体拮抗剂（雷尼替丁）、胃粘膜保护剂（铋剂）、抗酸剂（氢氧化铝）。抗酸剂虽然价格低，但疗效差副作用大，不宜长期使用；胃粘膜保护剂则常用于辅助治疗；H2受体拮抗剂由于疗效可靠和不良反应发生率低，已成为治疗胃酸过多、活动性胃和十二指肠溃疡的首选药物，并成为胃和十二指肠溃疡复发的首选药。
目前国内使用最广泛的H2受体拮抗剂有雷尼替丁、西米替丁、法莫替丁。其中西米替丁因其具有较强的抗雄性激素的副作用，市场销售额明显呈下降趋势，而雷尼替丁、法莫替丁的市场占有率呈上升趋势，雷尼替丁、法莫替丁和丁米替丁目前分别占据国内胃肠道溃疡病市场22.1%、8.05%和6.36%的份额，居单品种市场份额的第一、第二和第三位。
然而，长期使用上述H2受体拮抗剂治疗的患者，溃疡治愈后的复发率较高，并能削弱胃粘膜的自身保护机制，对有些溃疡病患者用上述H2受体拮抗剂治疗，溃疡不能痊愈。因此研制作用时间长（一天服一次）、副作用少并且能增强胃粘膜防御能力的新的第二代H2受体拮抗剂，是非常有发展前途的。
拉呋替丁为第二代H2受体拮抗剂，研究表明拉呋替丁可持续地抑制人胃酸、胃蛋白酶的基础分泌、夜间分泌及四肽胃泌素等刺激因子引起的分泌，对抗多种胃刺激因子引起的胃粘膜损伤。拉呋替丁通过辣椒素敏感性神经元介导，保护胃粘膜，促进胃粘膜再生，增加胃粘膜、胃粘液，提高胃粘膜血流量，从而促进溃疡面愈合。
2、药理资料
拉呋替丁是日本富士（ Fujirebio）公司和大鹏（Taiho）公司联合开发的一种抗溃疡药，该产品为强效、长效的第二代组胺H2受体拮抗剂，具有独特的胃保护作用。已于2000年4月在日本上市。
本品为第二代H2受体拮抗剂，主要用于治疗消化性溃疡，本品可减少胃酸的基础分泌量，抑制组胺、胃泌素、乌拉坦刺激的胃酸分泌。相比其它同类药物（如西咪替丁和法莫替丁），本品对H2受体的阻断作用更有效、持久，所以具有抗胃酸分泌作用更加持续的优点。
临床研究表明拉呋替丁对胃溃疡、十二指肠溃疡及吻合部溃疡的治疗率分别达76.2%(173/227)、88.8%(111/125)、84.6%(11/13)。
3、适应症
H2受体拮抗剂，主要用于胃溃疡和十二指肠溃疡。
4、剂型/规格
片剂：10mg、5mg
胶囊剂：10mg
5、专利保护及行政保护状态
拉呋替丁由富士和大鹏制药公司研究开发，已广泛进行了临床前研究。拉呋替丁的临床研究也已完成，并已于2000年4月在日本上市，商品名分别为Storsar和Protecadin。国内未见本品的生产、销售。
拉呋替丁最早的化合物专利是由富士公司于1987年申请，专利号为EP282077，后于1988年在美国申请化合物保护专利，专利号为US4912101。到目前为止未在中国申请专利，也未申请行政保护。
6、市场前景
我国对消化性溃疡的临床治疗药物主要有质子泵抑制剂（奥美拉唑、兰索拉唑等）、H2受体拮抗剂（雷尼替丁、法莫替丁等）、粘膜保护剂（铋剂等）、抗酸剂（氢氧化铝、碳酸氢钠等），抗酸剂虽然价格便宜，但疗效较差，副作用显著，不宜长期使用；粘膜保护剂常作为辅助用药；质子泵抑制剂虽然有很好的疗效，且副作用轻微，但在我国的市场价格普遍较高；H2受体拮抗剂中第一个用于消化性溃疡的为西咪替丁，疗效确切，但可能发生较严重的副作用，已很少使用，现在常用的有雷尼替丁、法莫替丁等，疗效比西咪替丁进一步提高，副作用较小，价格大大低于质子泵抑制剂，所以常作为临床首选药。与它们相比，拉呋替丁同时具有两大作用，即更加持续、强大的抗酸作用和很强的粘膜保护作用，而且成本较低，目前在日本的售价为68日元（10mg）/片和40.8日元（5mg）/片，初步估算国产化后治疗费用应可控制在目前使用的质子泵抑制剂的50%以内，而疗效与之相当。众所周知，我国消化性溃疡和急慢性胃炎患者数量众多，约有10%的人一生中至少患消化性溃疡一次，加上急慢性胃炎患者，本品拥有一个庞大的患者群。这样一个疗效高、成本低的产品，尤其适合我们这样的发展中国家，所以本品必将取得巨大的经济效益。
我们可提供该品种的合成工艺。
中文通用名：拉呋替丁
英文名：Lafutidine
汉语拼音：Lafutiding
化学名：2-[(2-Furanylmethyl)sulfinyl]-N-[(2Z)4-[[4-(1-piperidinylmethyl)-2-pyridinyl]oxy]- 2-butenyl]-acetamide
其它名称：MNY90-D
Type of Compound Code(s) ：XA2370、XA4515、XA4220
结构式：
分子式：C22H29N3O4S
分子量：431.56
CAS登记号：118288-08-7； 169899-19-8
2、背景资料
消化性溃疡病是一种常见病多发病，发病率约占人口总数的10%。据统计医院消化系统用药98年达到72.5亿元。
目前消化道溃疡治疗药主要有质子泵抑制剂（奥美拉唑）、H2受体拮抗剂（雷尼替丁）、胃粘膜保护剂（铋剂）、抗酸剂（氢氧化铝）。抗酸剂虽然价格低，但疗效差副作用大，不宜长期使用；胃粘膜保护剂则常用于辅助治疗；H2受体拮抗剂由于疗效可靠和不良反应发生率低，已成为治疗胃酸过多、活动性胃和十二指肠溃疡的首选药物，并成为胃和十二指肠溃疡复发的首选药。
目前国内使用最广泛的H2受体拮抗剂有雷尼替丁、西米替丁、法莫替丁。其中西米替丁因其具有较强的抗雄性激素的副作用，市场销售额明显呈下降趋势，而雷尼替丁、法莫替丁的市场占有率呈上升趋势，雷尼替丁、法莫替丁和丁米替丁目前分别占据国内胃肠道溃疡病市场22.1%、8.05%和6.36%的份额，居单品种市场份额的第一、第二和第三位。
然而，长期使用上述H2受体拮抗剂治疗的患者，溃疡治愈后的复发率较高，并能削弱胃粘膜的自身保护机制，对有些溃疡病患者用上述H2受体拮抗剂治疗，溃疡不能痊愈。因此研制作用时间长（一天服一次）、副作用少并且能增强胃粘膜防御能力的新的第二代H2受体拮抗剂，是非常有发展前途的。
拉呋替丁为第二代H2受体拮抗剂，研究表明拉呋替丁可持续地抑制人胃酸、胃蛋白酶的基础分泌、夜间分泌及四肽胃泌素等刺激因子引起的分泌，对抗多种胃刺激因子引起的胃粘膜损伤。拉呋替丁通过辣椒素敏感性神经元介导，保护胃粘膜，促进胃粘膜再生，增加胃粘膜、胃粘液，提高胃粘膜血流量，从而促进溃疡面愈合。
2、药理资料
拉呋替丁是日本富士（ Fujirebio）公司和大鹏（Taiho）公司联合开发的一种抗溃疡药，该产品为强效、长效的第二代组胺H2受体拮抗剂，具有独特的胃保护作用。已于2000年4月在日本上市。
本品为第二代H2受体拮抗剂，主要用于治疗消化性溃疡，本品可减少胃酸的基础分泌量，抑制组胺、胃泌素、乌拉坦刺激的胃酸分泌。相比其它同类药物（如西咪替丁和法莫替丁），本品对H2受体的阻断作用更有效、持久，所以具有抗胃酸分泌作用更加持续的优点。
临床研究表明拉呋替丁对胃溃疡、十二指肠溃疡及吻合部溃疡的治疗率分别达76.2%(173/227)、88.8%(111/125)、84.6%(11/13)。
3、适应症
H2受体拮抗剂，主要用于胃溃疡和十二指肠溃疡。
4、剂型/规格
片剂：10mg、5mg
胶囊剂：10mg
5、专利保护及行政保护状态
拉呋替丁由富士和大鹏制药公司研究开发，已广泛进行了临床前研究。拉呋替丁的临床研究也已完成，并已于2000年4月在日本上市，商品名分别为Storsar和Protecadin。国内未见本品的生产、销售。
拉呋替丁最早的化合物专利是由富士公司于1987年申请，专利号为EP282077，后于1988年在美国申请化合物保护专利，专利号为US4912101。到目前为止未在中国申请专利，也未申请行政保护。
6、市场前景
我国对消化性溃疡的临床治疗药物主要有质子泵抑制剂（奥美拉唑、兰索拉唑等）、H2受体拮抗剂（雷尼替丁、法莫替丁等）、粘膜保护剂（铋剂等）、抗酸剂（氢氧化铝、碳酸氢钠等），抗酸剂虽然价格便宜，但疗效较差，副作用显著，不宜长期使用；粘膜保护剂常作为辅助用药；质子泵抑制剂虽然有很好的疗效，且副作用轻微，但在我国的市场价格普遍较高；H2受体拮抗剂中第一个用于消化性溃疡的为西咪替丁，疗效确切，但可能发生较严重的副作用，已很少使用，现在常用的有雷尼替丁、法莫替丁等，疗效比西咪替丁进一步提高，副作用较小，价格大大低于质子泵抑制剂，所以常作为临床首选药。与它们相比，拉呋替丁同时具有两大作用，即更加持续、强大的抗酸作用和很强的粘膜保护作用，而且成本较低，目前在日本的售价为68日元（10mg）/片和40.8日元（5mg）/片，初步估算国产化后治疗费用应可控制在目前使用的质子泵抑制剂的50%以内，而疗效与之相当。众所周知，我国消化性溃疡和急慢性胃炎患者数量众多，约有10%的人一生中至少患消化性溃疡一次，加上急慢性胃炎患者，本品拥有一个庞大的患者群。这样一个疗效高、成本低的产品，尤其适合我们这样的发展中国家，所以本品必将取得巨大的经济效益。
1、药品名称
中文通用名：拉呋替丁
英文名：Lafutidine
汉语拼音：Lafutiding
化学名：2-[(2-Furanylmethyl)sulfinyl]-N-[(2Z)4-[[4-(1-piperidinylmethyl)-2-pyridinyl]oxy]- 2-butenyl]-acetamide
其它名称：MNY90-D
Type of Compound Code(s) ：XA2370、XA4515、XA4220
结构式：
分子式：C22H29N3O4S
分子量：431.56
CAS登记号：118288-08-7； 169899-19-8
2、背景资料
消化性溃疡病是一种常见病多发病，发病率约占人口总数的10%。据统计医院消化系统用药98年达到72.5亿元。
目前消化道溃疡治疗药主要有质子泵抑制剂（奥美拉唑）、H2受体拮抗剂（雷尼替丁）、胃粘膜保护剂（铋剂）、抗酸剂（氢氧化铝）。抗酸剂虽然价格低，但疗效差副作用大，不宜长期使用；胃粘膜保护剂则常用于辅助治疗；H2受体拮抗剂由于疗效可靠和不良反应发生率低，已成为治疗胃酸过多、活动性胃和十二指肠溃疡的首选药物，并成为胃和十二指肠溃疡复发的首选药。
目前国内使用最广泛的H2受体拮抗剂有雷尼替丁、西米替丁、法莫替丁。其中西米替丁因其具有较强的抗雄性激素的副作用，市场销售额明显呈下降趋势，而雷尼替丁、法莫替丁的市场占有率呈上升趋势，雷尼替丁、法莫替丁和丁米替丁目前分别占据国内胃肠道溃疡病市场22.1%、8.05%和6.36%的份额，居单品种市场份额的第一、第二和第三位。
然而，长期使用上述H2受体拮抗剂治疗的患者，溃疡治愈后的复发率较高，并能削弱胃粘膜的自身保护机制，对有些溃疡病患者用上述H2受体拮抗剂治疗，溃疡不能痊愈。因此研制作用时间长（一天服一次）、副作用少并且能增强胃粘膜防御能力的新的第二代H2受体拮抗剂，是非常有发展前途的。
拉呋替丁为第二代H2受体拮抗剂，研究表明拉呋替丁可持续地抑制人胃酸、胃蛋白酶的基础分泌、夜间分泌及四肽胃泌素等刺激因子引起的分泌，对抗多种胃刺激因子引起的胃粘膜损伤。拉呋替丁通过辣椒素敏感性神经元介导，保护胃粘膜，促进胃粘膜再生，增加胃粘膜、胃粘液，提高胃粘膜血流量，从而促进溃疡面愈合。
2、药理资料
拉呋替丁是日本富士（ Fujirebio）公司和大鹏（Taiho）公司联合开发的一种抗溃疡药，该产品为强效、长效的第二代组胺H2受体拮抗剂，具有独特的胃保护作用。已于2000年4月在日本上市。
本品为第二代H2受体拮抗剂，主要用于治疗消化性溃疡，本品可减少胃酸的基础分泌量，抑制组胺、胃泌素、乌拉坦刺激的胃酸分泌。相比其它同类药物（如西咪替丁和法莫替丁），本品对H2受体的阻断作用更有效、持久，所以具有抗胃酸分泌作用更加持续的优点。
临床研究表明拉呋替丁对胃溃疡、十二指肠溃疡及吻合部溃疡的治疗率分别达76.2%(173/227)、88.8%(111/125)、84.6%(11/13)。
3、适应症
H2受体拮抗剂，主要用于胃溃疡和十二指肠溃疡。
4、剂型/规格
片剂：10mg、5mg
胶囊剂：10mg
5、专利保护及行政保护状态
拉呋替丁由富士和大鹏制药公司研究开发，已广泛进行了临床前研究。拉呋替丁的临床研究也已完成，并已于2000年4月在日本上市，商品名分别为Storsar和Protecadin。国内未见本品的生产、销售。
拉呋替丁最早的化合物专利是由富士公司于1987年申请，专利号为EP282077，后于1988年在美国申请化合物保护专利，专利号为US4912101。到目前为止未在中国申请专利，也未申请行政保护。
6、市场前景
我国对消化性溃疡的临床治疗药物主要有质子泵抑制剂（奥美拉唑、兰索拉唑等）、H2受体拮抗剂（雷尼替丁、法莫替丁等）、粘膜保护剂（铋剂等）、抗酸剂（氢氧化铝、碳酸氢钠等），抗酸剂虽然价格便宜，但疗效较差，副作用显著，不宜长期使用；粘膜保护剂常作为辅助用药；质子泵抑制剂虽然有很好的疗效，且副作用轻微，但在我国的市场价格普遍较高；H2受体拮抗剂中第一个用于消化性溃疡的为西咪替丁，疗效确切，但可能发生较严重的副作用，已很少使用，现在常用的有雷尼替丁、法莫替丁等，疗效比西咪替丁进一步提高，副作用较小，价格大大低于质子泵抑制剂，所以常作为临床首选药。与它们相比，拉呋替丁同时具有两大作用，即更加持续、强大的抗酸作用和很强的粘膜保护作用，而且成本较低，目前在日本的售价为68日元（10mg）/片和40.8日元（5mg）/片，初步估算国产化后治疗费用应可控制在目前使用的质子泵抑制剂的50%以内，而疗效与之相当。众所周知，我国消化性溃疡和急慢性胃炎患者数量众多，约有10%的人一生中至少患消化性溃疡一次，加上急慢性胃炎患者，本品拥有一个庞大的患者群。这样一个疗效高、成本低的产品，尤其适合我们这样的发展中国家，所以本品必将取得巨大的经济效益。
我们可提供该品种的合成工艺。
我们可提供该品种的合成工艺。