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血管紧张素受体1阻断剂替米沙坦、厄贝沙坦具有激活PPARα的作用

放大字体  缩小字体 更新日期:2016-02-09  浏览次数:0
摘 要:目的通过观察替米沙坦、厄贝沙坦对PPARα转录活性的影响以探讨其改善糖脂代谢的机制。方法将构建的PPARα表达质粒、PPAR反应元件(PPRE)调控的荧光素酶表达质粒与pRL表达载体以脂质体(Supe
  • 【题 名】血管紧张素受体1阻断剂替米沙坦、厄贝沙坦具有激活PPARα的作用
  • 【作 者】荆丹清 尹士男 母义明
  • 【机 构】北京解放军总医院第一附属临床医院内分泌科 北京解放军总医院内分泌科
  • 【刊 名】《中华内分泌代谢杂志》2009年 第1期 70-74页 共5页
  • 【关键词】PPARα 替米沙坦 厄贝沙坦
  • 【文 摘】目的通过观察替米沙坦、厄贝沙坦对PPARα转录活性的影响以探讨其改善糖脂代谢的机制。方法将构建的PPARα表达质粒、PPAR反应元件(PPRE)调控的荧光素酶表达质粒与pRL表达载体以脂质体(SuperFect)瞬时共转染COS-7细胞后,分别加入不同浓度的替米沙坦及厄贝沙坦,继续培养细胞不同时间,用双荧光素酶基因报告系统检测荧光素酶活性以反映PPARα转录活性。不同浓度的厄贝沙坦及替米沙坦孵育3T3-L1脂肪细胞,分别应用RT―PCR和Western印迹测定细胞的PPARα mRNA和蛋白表达水平。结果(1)替米沙坦和厄贝沙坦均呈剂量和时间依赖性地增加COS-7细胞的PPARα转录活性,在60h作用均达高峰,两者在100μmol/L浓度时PPRE调控的荧光素酶活性较对照组增高3.8倍和2.6倍(均P〈0.01);(2)替米沙坦及厄贝沙坦激活PPARα的作用不能被PPARγ特异性抑制剂GW9662抑制;(3)替米沙坦和厄贝沙坦呈剂量依赖性增加3T3-L1脂肪细胞PPARα mRNA和蛋白表达水平。结论血管紧张素受体阻断剂替米沙坦和厄贝沙坦增加PPARα转录活性,可能通过此途径改善糖脂代谢。
 
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